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头孢泊肟酯

基本属性 不良反应作用机制理化性质 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
头孢泊肟酯
头孢泊肟酯 性质
  • 熔点 111-113°C
  • RTECS号XI0367370
  • 储存条件 -20?C Freezer
  • 溶解度 Soluble in DMSO
  • 形态neat
  • 敏感性 Light Sensitive
  • InChIKeyLTINZAODLRIQIX-FBXRGJNPSA-N
  • CAS 数据库87239-81-4(CAS DataBase Reference)
头孢泊肟酯 用途与合成方法
  • 不良反应头孢泊肟酯耐受性良好,治疗剂量下不良反应发生率4%~15%,最常见不良反应是腹泻、胃痛、恶心呕吐等胃肠道反应。少数患者见有淋巴腺肿胀、发烧,偶见的不良反应有伪膜性结肠炎,念珠菌病,瘙痒,血小板、粒细胞减少,嗜酸白细胞增多,肝肾功能异常。3338例患者服用推荐量CPDX-PR100~400mg?12h-1,无一例出现与药物毒性有关的死亡或永久性伤残。其中,81例(2.4%)患者因可能与药物毒性有关的不良反应而停药(大多系因腹泻而停药)。不良反应发生率与剂量有关,在口服CPDX-PR100~400mg?12h-1,疗程7~14d的多中心大规模临床试验中(204~762例),不良反应发生率约8%~19%。而单剂量200mg的发生率仅为4.7%。不良反应事件大多为轻至中度反应。继轻至中度胃肠道不良反应后出现的皮肤不良反应(皮疹、荨麻疹、瘙痒)较常见于服本品10mg?kg-1?d-1的儿童。我国报告122例患者口服100~200mg?12h-1,疗程7~14d的不良反应少而轻,发生率为7.4%,主要为消化道反应,其中轻度恶心5例、头晕2例、腹泻和舌炎各1例。
  • 作用机制头孢泊肟酯为先锋霉素类抗生素,体内抗菌作用(包括G+和G-)显著,通过与特异性青霉素结合蛋白1A,1B,2和3结合,干扰细菌细胞壁合成。头孢泊肟酯在体内具有强大抗菌活性,临床上常用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。头孢泊肟酯对柠檬酸杆菌属、肠杆菌属、克雷白氏杆菌属、摩根氏菌属、变形杆菌属、沙门氏菌属、沙雷氏菌属、志贺氏菌属等属于肠杆菌科中的G-体外抗菌作用显著。在治疗耐青霉素的埃希菌属细菌引起感染时,头孢泊肟酯和头孢泊肟的联合应用药效优于单独使用头孢泊肟酯;青霉素敏感或凝固酶阴性葡萄球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、耐青霉素型葡萄球菌、华纳葡萄球菌、A型链球菌、B型链球菌、C型溶血链球菌、G型溶血链球菌、耐青霉素型链球菌等对头孢泊肟酯敏感。
  • 理化性质头孢泊肟酯为白色至淡黄色,微有特殊臭味或无臭,味苦的粉末;头孢泊肟酯极易溶解于甲醇或乙腈中,易溶于无水乙醇中,几乎不溶于水中。
  • 化学性质 白色至淡褐白色粉末,无臭或稍有异气味,味苦。极易溶于甲醇或乙腈,易溶于乙醇,微溶于乙醚,极微溶于水。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):>10000,>10000,>2000,>2000皮下注射;3502,2535,>4000,>4000腹腔注射;>8000,>8000,>4000,>4000口服。
  • 用途 第三代头孢菌素。用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、支气管扩张症、淋病性尿道炎、乳腺炎、咽喉炎、扁桃腺炎、中耳炎、汗腺炎等。
  • 用途 抗生素类药物
  • 生产方法 侧链的制备280ml氯甲酸乙酯和260ml硫酰氯混合,在室温下加入1.0g过氧化苯甲酰。回流7.5h后,蒸馏得到217g1-氯乙基氯甲酸酯(沸点119~140℃。将317g该酯溶于2000ml二氯甲烷,在冷却和搅拌下加入397g异丙醇。在20min内滴加230ml吡啶,加毕再搅拌30min。反应液依次用500ml水、500ml盐水和5%硫酸氢钾水溶液洗,无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后再减压蒸馏,得228g 1-氯乙基异丙基碳酸酯,沸点92~94℃/7.33MPa。102g该碳酸酯溶于1000ml苯,加入200g碘化钠和5g 18-冠醚-6,回流过夜。反应液用水和5%硫代硫酸钠洗,有机层用无水硫酸镁干燥。减压浓缩得144g所需的侧链,即1-碘乙基异丙基碳酸酯。
    7-ACA经酰化得化合物(I)。
    26g化合物(Ⅰ)和4.1g碳酸氢钠溶于80ml水,在室温下依次加入1.70ml甲醇和375g二氯化钙二水合物,再在70℃搅拌75min。将反应液倾入500ml冰水,用10ml浓盐酸酸化,再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。提取液合并,用盐水洗后,再用10%磷酸单氢钾水溶液提取(依次350,150和100m1)。该水溶性提取液合并,用盐酸酸化后再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。乙酸乙酯提取液用盐水洗,无水硫酸镁干燥,浓缩至1/5体积时出现沉淀。在室温下放置3h,过滤收集沉淀,得15.97g化合物(Ⅱ),收率64.8%。
    8g化合物(Ⅱ)和4g碳酸氢钠溶于20ml水,在室温下加入1.82g硫脲。在室温搅拌14h后,过滤除去产生的沉淀,在冰浴冷却和搅拌下,加入20ml浓盐酸。再过滤除去产生的沉淀。滤液用氢氧化钠水溶液调至Ph=2~3。过滤收集产生的沉淀,得5.12g化合物(Ⅲ),收率75.5%。
    427mg化合物(Ⅲ)溶于20ml N,N-二甲基乙酰胺(DMA),在冷却下,依次加入200mg二环己胺和310mg 1-碘乙基异丙基碳酸酯。搅拌30min后,加入100ml乙酸乙酯。过滤除去产生的沉淀,滤液依次用稀盐酸、碳酸氢钠水溶液和盐水洗。有机层用无水硫酸镁干燥,减压浓缩得黄色固体。该固体用硅胶柱层析,乙酸乙酯-环己烷(3:1)洗脱,得50lmg头孢泊肟酯,收率89.9%。
安全信息
  • 危险品标志 Xi
  • 危险类别码 36/37/38-42/43
  • 安全说明 22-26-36/37/39
  • WGK Germany 3
  • 海关编码 30042000
  • 毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): >10000, >10000, >2000, >2000 s.c., 3502, 2535, >4000, >4000 i.p.; >8000, >8000, >4000, >4000 orally (Nakao, 1988)
头孢泊肟酯 上下游产品信息
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  • 公司名称:广州千行进出口有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18028682016 13682223272 18922377114 18922377004
  • 产品介绍: 中文名称:头孢泊肟酯
    英文名称:Cefpodoxime Proxetil
    CAS:87239-81-4
    纯度:98% 包装信息:25KG 备注:医药级别
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  • 公司名称:湖北帝柏化工有限公司 黄金产品
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  • 公司名称:威尔曼医药集团有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 中文名称:头孢泊肟酯
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
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  • 产品介绍: 中文名称:头孢泊肟酯
    英文名称:CefpodoxiMe proxetil
    CAS:87239-81-4
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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