艾叶提取物

艾叶提取物是以菊科植物艾Artemisia argyi Lévl.etVant. 的干燥叶为原料提取。含丰富的挥发油、黄酮类、三萜类、桉叶烷类以、微量元素以及鞣质、多糖等化合物，其活性成分主要为挥发油和黄酮类。具有抗菌、抗病毒、祛痰、止咳平喘、抗过敏、抗凝血、补体激活以及镇静等多种药理活性。本信息是由Chemicalbook的海波编辑整理。 菊科（Compositae）植物艾草（Artemisia argyi）的干燥叶。又名艾蒿、家艾、蕲艾、白艾、香艾、大叶艾、灸草、医草、甜艾、黄草、冰台、艾蓬等。生于路旁、草地、荒野等处，亦有栽培。我国大部分地区有分布，主产山东、安徽、湖北、湖南等地。 多年生草本，高40~120厘米。茎直立，密生绒毛，上部分枝。中部以上开展及斜向上花序。中部叶长6~9厘米，宽4~8厘米，羽状深裂，侧裂片常2对，中裂片3裂，边缘有钝锯齿，表面有丝状毛及白色腺点，背面有灰白色的绒毛；上部叶渐小，无柄，3裂或全缘。头状花序多数集成总状花；总苞卵形，苞片4~5层，有绵毛；花带红色，外层雌性，内层两性。瘦果圆形，无毛。花期6月，果期7月。

图1为艾叶 1.挥发油类成分
艾叶含挥发油(0.45-1.00)%，从中分离得到2-甲基丁醇、2-己烯醛、顺式-3-己烯-1-醇、三环烯、香桧烯、β-蒎烯、α-侧柏烯、柠檬烯、α-侧柏酮、α-水芹烯、香茅醇、水合樟烯、1,4-桉叶素、蒿属酮、辣薄荷酮、羽毛柏烯等成分。
2.黄酮类成分
从艾叶中分离得到5，7-二羟基-6，3，4-三甲氧基黄酮、5-羟基-6，7，3，4-四甲氧基黄酮、5，7，3’-三羟基-3，6，4’-三甲氧基黄酮醇( 矢车菊黄素) 、5，3’-二羟基-3，6，7，4’-四甲氧基黄酮醇( 紫花牡荆素) 、5，7-二羟基-6，3’，4 ’-三甲氧基黄酮( 异泽兰黄素) 、5，7，4’-三羟基-6，3’-二甲氧基黄酮( 棕矢车菊素)、芹菜素、山奈酚、木犀草素、槲皮素等。
3.桉叶烷类成分
柳杉二醇,魁蒿内酯,1-氧-4β-乙酰氧基桉叶-2,11(13)-二烯-12,8β内酯、1氧-4α-乙酰氧基桉叶-2,11 (13)-二烯-12,8β-内酯等。
4.三萜类成分
α-及β-香树脂醇、无羁萜、α-及β-香树脂醇的乙酸酯、羽扇烯酮、黏霉烯酮、羊齿烯酮、24-亚甲基环木菠萝烷酮、西米杜鹃醇、3β-甲氧基-9β,19-环羊毛甾-23 ( E)烯-25,26-二醇，无羁萜等。
5.其它成分
还分含有β-谷甾醇、豆甾醇、棕榈酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、反式的苯亚甲基丁二酸以及镍、钴、铝、铬、硒、铜、锌、铁、锰、钙、镁等元素。 1.止血作用
艾叶提取物能降低毛细血管通透性，抗纤维蛋白溶解，从而发挥止血作用。艾叶水浸液给小鼠腹腔或静脉注射可降低毛细血管通透性 (Lochett氏法)，给兔灌服有促进血液凝固作用。研究表明，艾叶炭水煎液小鼠灌胃有更显著的止血作用。
2.平喘作用
艾叶油能直接松弛豚鼠离体气管平滑肌，能对抗乙酰胆碱、组织胺、氯化钡引起的支气管收缩，增加豚鼠肺灌流量。用艾叶油给豚鼠灌服或肌注或气雾给药，对由组织胺或乙酰胆碱引起的哮喘均有平喘作用。艾叶油对致敏豚鼠肺组织及气管平滑肌慢反应物质 (SRS-A)的释放有阻抑作用，亦可拮抗已释放的组织胺、SRS-A的作用。挥发油中的α- 萜品烯醇、萜品烯醇-4、β-石竹烯、反式-葛缕醇、芳樟醇均是平喘的有效成分。
3.镇咳祛痰作用
实验表明艾叶油能抑制化学物质引起的豚鼠咳嗽，镇咳作用主要是抑制延髓咳嗽中枢所致。酚红法实验表明用艾叶油给小鼠口服或腹腔注射皆有祛痰作用。α-萜品烯醇有镇咳、祛痰作用。
4.抗过敏作用
给卵蛋白致敏的豚鼠灌服艾叶油50mL/kg，可抑制再次用卵蛋白攻击的过敏性休克的发生。α-萜品烯醇、反式-葛缕醇能抑制大鼠被动皮肤过敏反应和5-羟色胺引起的皮肤血管渗透性增强，抑制豚鼠肺组织释放SRS-A和SRS-A引起的豚鼠回肠收缩。反式- 葛缕醇还对豚鼠离体气管Schultz-Dale反应有抑制作用。本品抗过敏机理可能是抑制过敏介质的释放，或直接对抗过敏介质 (组胺及慢反应过敏物质所致)。
5.镇静作用
艾叶油对中枢神经系统具有镇静作用，能使家兔活动减少。给小鼠灌胃能延长戊巴比妥钠所致睡眠时间。
6.护肝利胆作用
艾叶提取物有一定的护肝作用，能促进肝功能的恢复，临床上用艾叶注射液治疗慢性肝炎病人，有恢复肝功能、降低转氨酶作用，并可增加患者饮食，改善自觉症状。亦有利胆作用，用艾叶提取物胶囊配成2%吐温混悬液能使大鼠胆汁流量显著增加，说明艾叶提取物中的挥发油有明显的利胆作用。
7.对心血管的作用
艾叶油对蟾蜍、兔离体心脏均有抑制作用，对心率影响不大，但可引起房室传导阻滞现象，且能对抗异丙肾上腺素的强心作用。对兔主动脉条无明显影响，但对组织胺或肾上腺素作用下的主动脉条则有松弛作用。
8.抗菌作用
体外试验证明艾叶油对球菌(白色及金黄色葡萄球菌、甲型及乙型链球菌，肺炎双球菌及奈瑟氏菌) 及大多数革兰氏阴性杆菌 (流感、变形、伤寒、副伤寒、大肠、副大肠及痢疾杆菌)均有抑制作用。30%艾叶煎剂可使许兰氏黄癣菌、许兰氏黄癣菌蒙古变种、狗小芽胞癣菌、同心性毛癣菌等近10种真菌停止发育;艾叶水浸剂(1：4)在试管内对堇色毛癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、红色表皮癣菌等皮肤真菌有抑制作用。
9.其他作用
艾叶煎剂能兴奋家兔离体子宫，给小鼠灌服艾叶油，能增强炎症渗出细胞的吞噬能力。其挥发油能增加豚鼠冠脉血流量; 其水提液有补体激活作用，在体内能诱生干扰素，艾叶烟薰剂对腺病毒、鼻病毒、流感及副流感病毒有一定抑制作用。 干燥艾叶10 kg, 用体积分数为70%的乙醇溶液加热回流提取3次, 合并, 减压回收溶剂, 浓缩所得水溶液分别以石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取。氯仿萃取层(100.0 g)经硅胶柱色谱以氯仿-甲醇(体积比为100∶0 ～ 0∶100)为洗脱剂洗脱。其中氯仿-甲醇(体积比为100∶2)洗脱馏分经反复硅胶柱色谱、重结晶得到化合物1、8;氯仿-甲醇(体积比为100∶6)洗脱馏分经硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱分离得到化合物6。乙酸乙酯萃取层(50.0 g)经硅胶柱色谱以石油醚-丙酮(体积比为100∶0 ～ 2∶1)为洗脱剂洗脱。其中石油醚-丙酮(体积比为100∶12)洗脱馏分经反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱及重结晶分离得到化合物2、3、10, 经制备TLC分离得到化合物4;石油醚-丙酮(体积比为100∶35)洗脱馏分经硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱及重结晶分离得到化合物5、9;石油醚-丙酮(体积比为100∶50)洗脱馏分经重结晶分离得到化合物7。
分离得到10个化合物, 分别为isotanciloide(1)、伞形花内酯(umbelliferone, 2)、瑞香素(daphnetin, 3)、圣草酚(eriodictyol, 4)、鼠李素(rhamnetin, 5)、高车前素(hispidulin, 6)、L-2-O-甲基-手-肌醇(L-2-O-methyl-chiro-inositol, 7)、豆甾醇(stigmasterol,8)、胡萝卜苷(daucosterol, 9)、4-甲氧基-3-羟基苯酚(4-methoxyl-3-hydroxyphenol, 10) 性状鉴别
干燥的叶片多皱缩卷曲，破碎。完整叶片展平后呈卵状椭圆形，羽状深裂，裂片椭圆状披针形，边缘有不规则的粗锯齿。上表面灰绿色或深黄绿色，有稀疏的蛛丝状柔毛及白色腺点，下表面密生灰白色绒毛。有短柄。质柔软。气清香，味苦。以色青、背面灰白色、绒毛多、叶厚、质柔软而韧、香气浓郁者为佳。
显微鉴别
粉末 黄绿色，气清香，味苦。①T形毛常缠结，顶端细胞横生，大多极细长而扭曲，中部直径4～16μm，胞腔线形或不明显，基部2～4细胞。②腺毛单个散在或位于表皮的凹陷处，4或6细胞; 顶面观呈长圆形，细胞成对并生似鞋底样，直径9～23μm，长20～45μm; 侧面观成对叠生，2或3层，角质层与细胞间距甚大。③表皮表面观细胞呈不规则形，上表皮细胞壁稍弯曲; 下表皮细胞壁波状弯曲，气孔、毛茸较多;气孔突出于表皮，副卫细胞3～6个。④草酸钙簇晶和方晶散布于叶肉细胞中，直径分别为4～14μm和2～7μm。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉4份各适量，分别加入石油醚、氯仿、无水乙醇和蒸馏水适量，浸渍2h，过滤，将滤液浓度分别调成相当药材11.5、1.1、1.0和 0.8mg/ml，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。波长范围400～190nm，扫描速度200nm/min，狭缝1nm，吸收度范围0～ 3A，尺度扩张20nm/cm。结果艾叶的特征峰位 (nm)：λmaxPet为206±2(sh)、212±2、270±2、318 ±2(sh);λmaxCHCl3为243±2、273±2、330±2、372 ±2(sh);λmaxEtOH为211±2、274±2、334±2;λmaxH2O 为204±4、291±4、328±4。

图2为艾叶的紫外光谱图
1.石油醚提取液 2.氯仿提取液 3.无水乙醇提取液 4.水提取液 1.慢性肝炎 取艾叶制成注射液(相当于生药0.5g/mL)，每日肌注4mL。治疗123例，其中迁延性肝炎39例，近期治愈28例，显效6例，好转5例;慢性肝炎46例，近期治愈21 例，显效19例，好转6例;肝硬化15例，显效3例，好转4例，无效8例，总有效率为93.5%。
2.肺结核喘息症 用10%艾叶液，每次30mL，日服3次，饭前半小时服用。治疗观察 37例，均同时内服异烟肼，3例并发肺原性心脏病的患者出现心力衰竭时，加用毒毛旋花子甙治疗，显效31例，6例疗效较差或无效。
3.慢性气管炎 艾叶500g或鲜艾叶1000g，制成合剂3000mL。日服3次，每次30～ 60mL或制成注射液，每日2次，每次肌注2～4mL。治疗154例，近期控制6例，显效21例，好转81例，总有效率为70.13%。或用艾叶油胶丸或糖衣片服用，每日量0.1～0.3mL，分3 ～4次口服，10天为1疗程，治138例，1个疗程总有效率为81.88%，近期控制加显著者占 46.37%。
4.病毒性心肌炎 用艾叶注射液治疗25例，用1～3月，症状一般均改善，心电图改善率84%。
5.急性菌痢 用20%艾叶煎剂，日服4次，每次40mL，观察21例，均获治愈，平均住院5.5天。治疗过程中同时补充维生素B、C，个别病例给予输液。 艾叶煎剂腹腔注射LD50为23 克/千克，艾叶油小鼠灌胃LD50为2.47毫升/千克，腹腔注射LD50为1.12毫升/千克，对人中毒量为 20～30克，致死量约为100克左右。艾叶油对皮肤有轻度刺激性，能使局部发热、潮红，并可自局部吸收而使肢体末梢麻痹。口服治疗量的艾叶可刺激胃肠道，使其分泌增加，增进食欲。但如进食量过多，则可引起胃肠道急性炎症。经肠吸收后，由门静脉而达肝脏，引起肝细胞的代谢障碍，出现黄疸型肝炎。一般治疗量可兴奋中枢神经，大剂量可致癫痫样惊厥。由于神经反射的变化，以及血管壁本身受损，可使子宫充血、出血等，孕妇服用不当，可造成子宫出血及流产。
由艾叶水提液与低浓度乙醇组成的消毒气雾剂属于无毒级物质，对试验小鼠骨髓嗜多染红细胞无致微核作用，亚急性毒性试验亦未观察到阳性结果，表明该消毒气雾剂具有使用安全的特性 。 味辛、苦，性温，有小毒。归肝、脾、肾经。温经止血，散寒止痛，平喘，止咳，化痰。主治小腹冷痛，虚寒性的月经过多，脘腹疼痛，小腹冷痛，痛经，宫冷不孕，吐血，衄血，崩漏经多，妊娠下血等症。外用治皮肤湿癣搔痒。