芦荟提取物 用途与合成方法
芦荟提取物为百合科植物芦荟中具有药用价值的库拉索芦荟、好望角芦荟、中华芦荟、皂草芦荟等的提取物。芦荟提取物的提取方法主要有溶剂提取法和超声提取法，主含蒽醌类和多糖等有效成分，具有消炎、抗病毒、 泻下、抗癌、抗衰老、护肤美容等功效。主治肝火、头晕、热结便秘、妇女经闭、小儿惊风、虫积、痔痿等。在欧、美、日等国家, 芦荟已广泛用于临床治疗、食品、保健、美容等领域，为美、日等公认的21世纪最佳保健品之一。
为百合科植物库拉索芦荟Aloe barbadensis Miller、好望角芦荟Aloe ferox Miller或其他同属近缘植物叶的汁液浓缩干燥物。前者主产于南美洲的西印度群岛，后者主产于非洲南部。库索拉芦荟习称“老芦荟”，好望角芦荟习称“新芦荟”。
图1为芦荟 主要有效成分为芦荟甙(Aloin或Barbaloin)，并含少量的异芦荟甙 (Isobarbaloin)、β-芦荟甙 (β-Barbaloin)、芦荟大黄素 (Aloe emodin)等蒽类化合物。新鲜芦荟提取物含矿物质，包括硅、铝、铁、锌等18种矿物质元素，天门冬氨酸、L-色氨酸等多种氨基酸，苹果酸、柠檬酸等有机酸，钠、钾、钙、镁等无机元素、维生素、糖类、蒽醌衍生物、生物碱、鞣质并含微量挥发油等。 1.抗胃溃疡作用 芦荟提取物中分子量为5000～50000范围内的组分含有能抑制幽门结扎引起的大鼠溃疡形成和乙酸引起的大鼠溃疡的有效成分。进一步研究发现，分子量大于5000组分对幽门结扎及乙酸引起的大鼠胃溃疡有抗溃疡作用，芦荟多糖对拘束水应激性溃疡、消炎痛及乙醇引起的溃疡有明显的抑制作用。芦荟素A按10mg/kg静脉给药时，能抑制幽门结扎大鼠胃液分泌和胃蛋白酶活性，并呈现剂量依赖关系，对Shay溃疡和消炎痛诱导的胃损伤具有显著的抑制作用，还能明显地抑制幽门结扎大鼠水浸应激性胃损伤。
2.保肝作用 芦荟注射液、芦荟总苷及总苷分级物对实验性化学性肝损伤动物有保护作用，3者均可对抗CCl4和硫代乙酰胺所致小鼠肝损伤及氨基半乳糖胺造成的大鼠肝损伤所引起的SGPT升高，并对CCl4引起的肝细胞损害也有不同程度的保护作用。
3.抗癌作用 抗癌作用 芦荟提取物对小鼠S180、艾氏腹水癌有抑制作用，其中高分子糖蛋白芦荟素A在动物实验中有明显抗癌作用，机理是提高机体免疫机能，增加NK细胞，保护T淋巴细胞。从芦荟醇提取物及从中分离的芦荟素A和Alomicin均有抗肿瘤作用，醇提物对Heps、 ESC、S180及B16黑色素瘤等转移性肿瘤均有效。芦荟素腹腔注射50 mg/kg，每天1次，7～10 天，对ESC抑制率42.9%，对S180抑制率52.3%。灌胃50 mg/kg，对Heps的抑制率45.0%。
4.防护皮肤作用 芦荟提取物以400mg/kg给小鼠腹腔注射，5min后用30kvp X射线照射，对头部皮肤保护率达100%，对背部皮肤保护率为95%。芦荟提取物还能降低巴豆油对兔皮肤的刺激作用，并能增加豚鼠皮肤胶原中羟脯氨酸的含量。其防护作用与清除活性氧、抑制脂质过氧化物、诱生抗氧化蛋白、防止DNA和SOD受到损伤有关。
5.对免疫系统的作用 芦荟提取物能增强小鼠对单核细胞增多性李司忒氏菌感染的抵抗能力。对网状内皮系统的吞噬细胞有刺激作用。芦荟素A对仓鼠肾细胞的 DNA合成有刺激作用，能激活大鼠腹腔巨噬细胞以抑制PGE2的产生。腹腔注射芦荟素A的大鼠腹腔巨噬细胞较未经药物处理的更易粘着和扩散，使细胞内β-葡萄糖甙酸酶活性增加。从芦荟中提出的一种混合物Aa-50对吞噬细胞和人体中性白细胞有刺激作用，从芦荟叶中分离出的一种具有免疫调节作用的多糖，有抗补体作用。
6.抗菌作用 芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌均有抑制作用，对临床常见的厌氧菌也有很强的抑制作用，对最常见的脆弱类杆菌抑制率达90%～100%。在体外芦荟醇浸液 (1：3000) 对人型结核杆菌有一定抑制作用。试验表明，50%芦荟水浸液在试管内对腹沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、星形奴卡菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。芦荟大黄素还能影响流感病毒、假性狂犬病毒的传染力，并可抑制单纯性疱疹病毒 Ⅰ型和Ⅱ型，电镜观察表明单纯性疱疹病毒的外壳发生破裂。
7.抗炎镇痛作用 芦荟提取物具有明显的抗炎活性，其抗炎活性成分为羧基肽酶和缓激肽酶; 给有炎症的雌性ICR小鼠静脉注射羧基肽酶制剂后呈现明显的镇痛作用，并能抑制腹部血管的通透性，给雌性大鼠静注时，对大鼠后爪也显示抗热烫伤作用。芦荟素A给大鼠腹腔注射50 mg/kg，对角叉菜胶诱发的鼠趾水肿有抑制作用。
8.促进伤口愈合作用 10%水浸液能促进小鼠人工创伤的愈合，应用于家兔人工结合膜水肿可以缩短治愈日期数。库拉索芦荟提取物对由烧伤、冻伤、电损伤、远侧动力拍打和动脉药物滥用引起的进行性皮肤局部缺血具有治疗作用，可使动脉内药物滥用组织坏死逆转。应用1%芦荟治疗实验性家兔Ⅲ度烧伤，平均结痂及愈合时间优于磺胺嘧啶。芦荟提取物有促进上皮细胞生长作用，网状植皮后外用，创面愈合较对照组明显加快。芦荟提取物中多聚糖醛酸酯具有促进肉芽生长的作用。大黄素及其衍生物对烧伤还有止痛作用。
9.泻下作用 芦荟少量能健胃，增进食欲; 大量则引起泻下作用。芦荟在人、大鼠中较易出现泻下作用。芦荟提取物中含有蒽醌类衍生物，尤其是芦荟大黄甙，这些蒽醌甙要在肠管中放出大黄素等才能发挥刺激性泻下作用。在所有大黄甙类泻药中，芦荟的刺激性最强，其作用伴有显著腹痛和盆腔充血，严重时可引起肾炎。给犬(2～5g)、猫(0.2～1.0g) 口服可致泻，对离体小肠无促进蠕动作用。其泻下的主要作用部位在大肠。
10.降血糖、降血脂作用 芦荟叶的表层分离到的粉末 (A粉末)和从叶肉质层分离到的粉末(B粉末)对自发糖尿病和正常小鼠均呈现降糖作用，B粉末腹腔注射或口服均能降血糖，并维持低浓度大约24小时，对链脲菌素引起糖尿病之小鼠，投入A粉末，能明显降低血糖，并减少胰岛素β细胞的变性或坏死，表明芦荟是通过直接降血糖和激活β细胞减轻糖尿病的病情。芦荟浸液有一定的抑制高胆固醇血症，对抗动脉粥样硬化作用。鹿角、芦荟等复方对三硝基甲苯诱发的高血脂猴的血清脂有降脂活性。
11.其他作用 芦荟属植物中的一种物质能增强艾滋病患者的免疫系统，并能阻断人类免疫缺陷病毒的扩散，而没有毒、副作用。芦荟中的多糖Aloeferon对成纤维细胞的生长有促进作用。给予小鼠10～25mg/kg，可解除箭毒和阿托品的毒性。此外，芦荟还具有其他功能，如能缩短凝血时间，促进胃液分泌，对肾上腺皮质有某些兴奋作用，能降低大鼠肾上腺内维生素C的含量等。 【性味】苦，寒。归大肠、心包经。
【功效】清热通便，解毒杀虫。
【主治】热结便秘，肝阳上攻，惊癇，妇女闭经，小儿疳积，蛔虫，癣疮，瘰疬，痔瘘，臭鼻症、外治湿癣等。 脾胃虚弱者慎用，孕妇禁服。 芦荟提取物以5g/kg和10g/kg给犬肌肉注射持续6个月，观测血象、丙氨酸转氨酶、全血尿素氮及肝酐，并称量体重，结果均正常。6月后处死解剖对其各脏器进行镜检，未发现实质性病变，高剂量组个别犬局部肌肉坏死。在致泻作用中芦荟的刺激性很强，此作用伴有显著腹痛和盆腔充血，严重时会引起肾炎。 芦荟提取物主要应用于化妆品，保健品，食品和医药中。
在医药上的应用
芦荟中的芦荟多糖，已被美国卡林顿实验室生产出产品，被批准用于人类艾滋病的治疗。据美国德州大学健康科学中心W．Winters博士介绍，芦荟至少含有140多种成分，其中有控制细胞生长和分化的成分，有抗感染成分，有刺激白细胞和其他免疫细胞生长的成分，有促进愈伤的成分等。日本癌症研究杂志报道，芦荟至少含有3种抗肿瘤物质，即大麻素、甘露糖和植物凝集素。芦荟还具有增强免疫力、促进肠蠕动、防辐射、防心血管病等功能。此外，芦荟在外科、五官科、内科、妇科、儿科及治疗癌症、老年病等方面，也都有广泛的应用。
在化妆品方面的应用
我国古代就有芦荟作为美容品的记载。芦荟汁液系天然萃取物，其中含有多种对人体有益的保湿成分和营养成分。科学研究认为．由于芦荟中含有葡萄糖、甘露糖、糖醛酸、钙、水合蛋白酶、生物激素、荷尔蒙、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质以及其他微量元素，因此具有营养保湿、防晒、杭炎、美发护发等功效，同时，它对软化皮肤、收敛、防治粉刺、防止皮肤粗糙、消炎止痒、护发、保持皮肤细嫩白洁等都有显著功效。芦荟有很好的配伍性，能很好地与各种化妆晶原料配合，并能消除多种表面活性剂对皮肤的伤害。用芦荟提取物制成的化妆品有保健牙膏、洁肤护肤产品、系列头发产品、保湿霜、青春霜等产品，据美国化妆品协会报道，芦荟是美国最流行的化妆品，有超出33%的消费者使用这种化妆品。
在保健、饮食等方面的应用
据有关资料介绍，芦荟含有20多种氨基酸和微量元素，还含有芦荟大黄素、锶、锗等矿物质，具有杀菌消炎、提高免疫功能、增加白介素、消除内毒素、消除有毒自由基、解除便秘、预防结肠炎、降低血脂血糖和血压、改善循环系统、防治消化系统疾病、增加食欲、提高睡眠质量等功效。可以改善全身健康状况，使人精力充沛。在国外，芦荟保健品和食品种类繁多，日本已开发出芦荟生粉、芦荟饮料、芦荟糕点等近百个品种。美国的芦荟保健品市场尤为广阔。
图1为芦荟 主要有效成分为芦荟甙(Aloin或Barbaloin)，并含少量的异芦荟甙 (Isobarbaloin)、β-芦荟甙 (β-Barbaloin)、芦荟大黄素 (Aloe emodin)等蒽类化合物。新鲜芦荟提取物含矿物质，包括硅、铝、铁、锌等18种矿物质元素，天门冬氨酸、L-色氨酸等多种氨基酸，苹果酸、柠檬酸等有机酸，钠、钾、钙、镁等无机元素、维生素、糖类、蒽醌衍生物、生物碱、鞣质并含微量挥发油等。 1.抗胃溃疡作用 芦荟提取物中分子量为5000～50000范围内的组分含有能抑制幽门结扎引起的大鼠溃疡形成和乙酸引起的大鼠溃疡的有效成分。进一步研究发现，分子量大于5000组分对幽门结扎及乙酸引起的大鼠胃溃疡有抗溃疡作用，芦荟多糖对拘束水应激性溃疡、消炎痛及乙醇引起的溃疡有明显的抑制作用。芦荟素A按10mg/kg静脉给药时，能抑制幽门结扎大鼠胃液分泌和胃蛋白酶活性，并呈现剂量依赖关系，对Shay溃疡和消炎痛诱导的胃损伤具有显著的抑制作用，还能明显地抑制幽门结扎大鼠水浸应激性胃损伤。
2.保肝作用 芦荟注射液、芦荟总苷及总苷分级物对实验性化学性肝损伤动物有保护作用，3者均可对抗CCl4和硫代乙酰胺所致小鼠肝损伤及氨基半乳糖胺造成的大鼠肝损伤所引起的SGPT升高，并对CCl4引起的肝细胞损害也有不同程度的保护作用。
3.抗癌作用 抗癌作用 芦荟提取物对小鼠S180、艾氏腹水癌有抑制作用，其中高分子糖蛋白芦荟素A在动物实验中有明显抗癌作用，机理是提高机体免疫机能，增加NK细胞，保护T淋巴细胞。从芦荟醇提取物及从中分离的芦荟素A和Alomicin均有抗肿瘤作用，醇提物对Heps、 ESC、S180及B16黑色素瘤等转移性肿瘤均有效。芦荟素腹腔注射50 mg/kg，每天1次，7～10 天，对ESC抑制率42.9%，对S180抑制率52.3%。灌胃50 mg/kg，对Heps的抑制率45.0%。
4.防护皮肤作用 芦荟提取物以400mg/kg给小鼠腹腔注射，5min后用30kvp X射线照射，对头部皮肤保护率达100%，对背部皮肤保护率为95%。芦荟提取物还能降低巴豆油对兔皮肤的刺激作用，并能增加豚鼠皮肤胶原中羟脯氨酸的含量。其防护作用与清除活性氧、抑制脂质过氧化物、诱生抗氧化蛋白、防止DNA和SOD受到损伤有关。
5.对免疫系统的作用 芦荟提取物能增强小鼠对单核细胞增多性李司忒氏菌感染的抵抗能力。对网状内皮系统的吞噬细胞有刺激作用。芦荟素A对仓鼠肾细胞的 DNA合成有刺激作用，能激活大鼠腹腔巨噬细胞以抑制PGE2的产生。腹腔注射芦荟素A的大鼠腹腔巨噬细胞较未经药物处理的更易粘着和扩散，使细胞内β-葡萄糖甙酸酶活性增加。从芦荟中提出的一种混合物Aa-50对吞噬细胞和人体中性白细胞有刺激作用，从芦荟叶中分离出的一种具有免疫调节作用的多糖，有抗补体作用。
6.抗菌作用 芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌均有抑制作用，对临床常见的厌氧菌也有很强的抑制作用，对最常见的脆弱类杆菌抑制率达90%～100%。在体外芦荟醇浸液 (1：3000) 对人型结核杆菌有一定抑制作用。试验表明，50%芦荟水浸液在试管内对腹沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、星形奴卡菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。芦荟大黄素还能影响流感病毒、假性狂犬病毒的传染力，并可抑制单纯性疱疹病毒 Ⅰ型和Ⅱ型，电镜观察表明单纯性疱疹病毒的外壳发生破裂。
7.抗炎镇痛作用 芦荟提取物具有明显的抗炎活性，其抗炎活性成分为羧基肽酶和缓激肽酶; 给有炎症的雌性ICR小鼠静脉注射羧基肽酶制剂后呈现明显的镇痛作用，并能抑制腹部血管的通透性，给雌性大鼠静注时，对大鼠后爪也显示抗热烫伤作用。芦荟素A给大鼠腹腔注射50 mg/kg，对角叉菜胶诱发的鼠趾水肿有抑制作用。
8.促进伤口愈合作用 10%水浸液能促进小鼠人工创伤的愈合，应用于家兔人工结合膜水肿可以缩短治愈日期数。库拉索芦荟提取物对由烧伤、冻伤、电损伤、远侧动力拍打和动脉药物滥用引起的进行性皮肤局部缺血具有治疗作用，可使动脉内药物滥用组织坏死逆转。应用1%芦荟治疗实验性家兔Ⅲ度烧伤，平均结痂及愈合时间优于磺胺嘧啶。芦荟提取物有促进上皮细胞生长作用，网状植皮后外用，创面愈合较对照组明显加快。芦荟提取物中多聚糖醛酸酯具有促进肉芽生长的作用。大黄素及其衍生物对烧伤还有止痛作用。
9.泻下作用 芦荟少量能健胃，增进食欲; 大量则引起泻下作用。芦荟在人、大鼠中较易出现泻下作用。芦荟提取物中含有蒽醌类衍生物，尤其是芦荟大黄甙，这些蒽醌甙要在肠管中放出大黄素等才能发挥刺激性泻下作用。在所有大黄甙类泻药中，芦荟的刺激性最强，其作用伴有显著腹痛和盆腔充血，严重时可引起肾炎。给犬(2～5g)、猫(0.2～1.0g) 口服可致泻，对离体小肠无促进蠕动作用。其泻下的主要作用部位在大肠。
10.降血糖、降血脂作用 芦荟叶的表层分离到的粉末 (A粉末)和从叶肉质层分离到的粉末(B粉末)对自发糖尿病和正常小鼠均呈现降糖作用，B粉末腹腔注射或口服均能降血糖，并维持低浓度大约24小时，对链脲菌素引起糖尿病之小鼠，投入A粉末，能明显降低血糖，并减少胰岛素β细胞的变性或坏死，表明芦荟是通过直接降血糖和激活β细胞减轻糖尿病的病情。芦荟浸液有一定的抑制高胆固醇血症，对抗动脉粥样硬化作用。鹿角、芦荟等复方对三硝基甲苯诱发的高血脂猴的血清脂有降脂活性。
11.其他作用 芦荟属植物中的一种物质能增强艾滋病患者的免疫系统，并能阻断人类免疫缺陷病毒的扩散，而没有毒、副作用。芦荟中的多糖Aloeferon对成纤维细胞的生长有促进作用。给予小鼠10～25mg/kg，可解除箭毒和阿托品的毒性。此外，芦荟还具有其他功能，如能缩短凝血时间，促进胃液分泌，对肾上腺皮质有某些兴奋作用，能降低大鼠肾上腺内维生素C的含量等。 【性味】苦，寒。归大肠、心包经。
【功效】清热通便，解毒杀虫。
【主治】热结便秘，肝阳上攻，惊癇，妇女闭经，小儿疳积，蛔虫，癣疮，瘰疬，痔瘘，臭鼻症、外治湿癣等。 脾胃虚弱者慎用，孕妇禁服。 芦荟提取物以5g/kg和10g/kg给犬肌肉注射持续6个月，观测血象、丙氨酸转氨酶、全血尿素氮及肝酐，并称量体重，结果均正常。6月后处死解剖对其各脏器进行镜检，未发现实质性病变，高剂量组个别犬局部肌肉坏死。在致泻作用中芦荟的刺激性很强，此作用伴有显著腹痛和盆腔充血，严重时会引起肾炎。 芦荟提取物主要应用于化妆品，保健品，食品和医药中。
在医药上的应用
芦荟中的芦荟多糖，已被美国卡林顿实验室生产出产品，被批准用于人类艾滋病的治疗。据美国德州大学健康科学中心W．Winters博士介绍，芦荟至少含有140多种成分，其中有控制细胞生长和分化的成分，有抗感染成分，有刺激白细胞和其他免疫细胞生长的成分，有促进愈伤的成分等。日本癌症研究杂志报道，芦荟至少含有3种抗肿瘤物质，即大麻素、甘露糖和植物凝集素。芦荟还具有增强免疫力、促进肠蠕动、防辐射、防心血管病等功能。此外，芦荟在外科、五官科、内科、妇科、儿科及治疗癌症、老年病等方面，也都有广泛的应用。
在化妆品方面的应用
我国古代就有芦荟作为美容品的记载。芦荟汁液系天然萃取物，其中含有多种对人体有益的保湿成分和营养成分。科学研究认为．由于芦荟中含有葡萄糖、甘露糖、糖醛酸、钙、水合蛋白酶、生物激素、荷尔蒙、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质以及其他微量元素，因此具有营养保湿、防晒、杭炎、美发护发等功效，同时，它对软化皮肤、收敛、防治粉刺、防止皮肤粗糙、消炎止痒、护发、保持皮肤细嫩白洁等都有显著功效。芦荟有很好的配伍性，能很好地与各种化妆晶原料配合，并能消除多种表面活性剂对皮肤的伤害。用芦荟提取物制成的化妆品有保健牙膏、洁肤护肤产品、系列头发产品、保湿霜、青春霜等产品，据美国化妆品协会报道，芦荟是美国最流行的化妆品，有超出33%的消费者使用这种化妆品。
在保健、饮食等方面的应用
据有关资料介绍，芦荟含有20多种氨基酸和微量元素，还含有芦荟大黄素、锶、锗等矿物质，具有杀菌消炎、提高免疫功能、增加白介素、消除内毒素、消除有毒自由基、解除便秘、预防结肠炎、降低血脂血糖和血压、改善循环系统、防治消化系统疾病、增加食欲、提高睡眠质量等功效。可以改善全身健康状况，使人精力充沛。在国外，芦荟保健品和食品种类繁多，日本已开发出芦荟生粉、芦荟饮料、芦荟糕点等近百个品种。美国的芦荟保健品市场尤为广阔。
