特比奈芬
特比奈芬 性质
熔点 | 204-208°C |
---|---|
储存条件 | 15-25°C |
溶解度 | 溶于甲醇:50mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
Merck | 14,9156 |
BCS Class | 1 |
InChI | InChI=1S/C21H25N.ClH/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19;/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3;1H/b9-5+; |
InChIKey | BWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-N |
SMILES | C12C=CC=CC1=CC=CC=2CN(C)C/C=C/C#CC(C)(C)C.Cl |
CAS 数据库 | 78628-80-5(CAS DataBase Reference) |
特比奈芬 用途与合成方法
特比奈芬属于皮肤类抗真菌药,临床主要用于治疗真菌感染引起的皮肤病,如手癣、足癣、体癣、股癣及皮肤念珠菌病等,皮肤癣菌和皮肤念珠菌均属于真菌。特比奈芬是处方药,需要前往医院或其他医疗机构,凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用。特比奈芬的其他药品剂型包括:盐酸特比萘芬凝胶、盐酸特比萘芬喷雾剂、盐酸特比萘芬乳膏等。
图1 特比奈芬的药品图
特比奈芬是丙烯胺类抗真菌药,它可抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,该酶是真菌细胞膜中麦角固醇合成中的关键酶之一,故本药可干扰麦角固醇的生物合成,使真菌细胞内角鲨烯的过度堆积和麦角固醇的合成受阻,从而起到杀菌或抑菌的作用。特比奈芬不影响细胞色素P450酶系统,故不影响人类激素和相关药物代谢。特比奈芬具有亲脂性和亲角质性,因此皮肤、毛发和甲板中的浓度较高,而且停药后在皮肤角质层中还能保持有效抑菌浓度1个月,在甲板中保持有效浓度约2~3个月。
特比奈芬对皮癣菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、益康唑、灰黄霉素和两性霉素强。特比奈芬具有广谱抗真菌活性,尤其对皮肤癣菌(红色毛发癣菌、须癣毛癣菌等)有较强的杀菌或抑菌作用。特比奈芬对丝状体、暗色孢科真菌、酵母菌、曲霉菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌等有杀菌作用。该物质还对申克孢子丝菌、白色念珠菌、近平滑念珠菌和卵圆糠秕孢子菌等也有较强的抑菌作用。
特比奈芬与唑类抗真菌药和两性霉素B合用有一定协同作用,它与咖啡因合用可延长咖啡因的半衰期。特比奈芬肝药酶诱导药(如苯巴比妥、利福平等)可加快本药的血浆清除。加速本药代谢。肝药酶抑制药(如西咪替丁等)可抑制本药的血浆清除,抑制本药代谢。特比奈芬不宜与口服避孕药合用。因为极少数人可能发生月经不调。
如果患者出现肝功能不良的体征或提示性症状如无法解释的恶心、厌食或疲倦、或黄疸、黑尿或无色粪便时,应当确认是否为肝源性的,并终止特比奈芬治疗。在已有肝病的患者中进行的单剂量药代动力学研究表明,特比奈芬的清率降低50%,在前瞻性的临床试验中未开展伴有慢性或活动性肝病的患者使用特比萘芬的研究,因此不做推荐。
安全信息
危险品标志 | Xi,N |
---|---|
危险类别码 | 36/37/38-50/53 |
安全说明 | 26-36/37/39-61-60 |
危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | QJ8600100 |
海关编码 | 29214990 |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 4000 orally; 393, 213 i.v. (Ganzinger) |
特比奈芬 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | 46126 | 盐酸特比萘芬, 99% | 78628-80-5 | 1g | 836 |
2024-11-08 | 46126 | 盐酸特比萘芬, 99% | 78628-80-5 | 5g | 3097 |