熊脱氧胆酸
熊脱氧胆酸 性质
熔点 | 203-204 °C (lit.) |
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沸点 | 437.26°C (rough estimate) |
比旋光度 | 60 º (c=2, EtOH) |
密度 | 0.9985 (rough estimate) |
折射率 | 60.5 ° (C=2, EtOH) |
闪点 | 9℃ |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 乙醇:50 mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | pKa 5.04±0.04(H2O t = 25.0±0.1 I = 0.00)(Approximate) |
形态 | 固体粉末 |
颜色 | 白色——几乎是白色 |
水溶解性 | practically insoluble |
Merck | 14,9889 |
BRN | 3219888 |
InChIKey | RUDATBOHQWOJDD-UZVSRGJWSA-N |
LogP | 3-3.38 at 20℃ |
CAS 数据库 | 128-13-2(CAS DataBase Reference) |
熊脱氧胆酸 用途与合成方法
熊脱氧胆酸,又称熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic Acids,UDCA),是牛磺熊去氧胆酸、熊去氧胆酸片、熊去氧胆酸胶囊等药品的重要原料。它是一种西药,主要制剂为片剂或胶囊,能够增加胆汁酸的分泌、抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解,是一种用于治疗胆结石、胆汁淤积性肝病、胆汁反流性胃炎、脂肪肝、各型肝炎、中毒性肝障碍、胆囊炎、胆道炎和胆汁性消化不良等疾病的利胆药物。
熊脱氧胆酸为白色粉末;无臭。在乙醇中易溶,在三氯甲烷中不溶;在氢氧化钠试液中溶解。
熊脱氧胆酸适用于治疗固醇性胆囊结石(必须是X射线能穿透的结石,同时胆囊收缩功能须正常);胆汁郁积性肝病(如:原发性胆汁性肝硬化);胆汁反流性胃炎等疾病,在体内溶解胆固醇结石的效果较好,且副作用相对较少,是临床主流的利胆药。熊脱氧胆酸的药理作用如下:
(1)治疗固醇性胆囊结石。熊去氧胆酸能降低胆汁内胆固醇的饱和度,脂类恢复微胶粒状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。同时限制羟基-甲基戊二酰辅酶的活性,使胆固醇合成及分泌减少,以防止和溶解胆固醇结石,对混合性结石也有一定作用。
(2)胆汁淤积性肝病。胆汁淤积性肝病与鹅去氧胆酸、去氧胆酸和去氢胆酸的积聚有关,这些胆酸由于去垢作用而引起肝细胞损害。熊去氧胆酸是一种无毒性的亲水胆酸,能竞争性地抑制毒性内源性胆酸在回肠的吸收。通过激活钙离子、蛋白激酶C组成的信号网络,并通过激活分裂活性蛋白激酶来增强胆汁淤积肝细胞的分泌能力,使血液及肝细胞中内源性疏水胆酸浓度降低,达到抗胆汁淤积的作用。
熊脱氧胆酸可通过化学方法大规模合成,也可通过生物合成方式获得。
(1)化学合成:以来源于牛、猪、鸡、鸭等动物胆汁中的胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸为原料的化学合成实现了工业化生产。具体合成方法见熊去氧胆酸(3α,7β-二羟基胆烷酸)。
(2)生物合成: 以鹅去氧胆酸为原料,利用生物酶的特异性催化作用的酶法合成工艺,反应条件温和且环境友好,具有高质量绿色发展的巨大潜力。
安全信息
危险品标志 | Xi |
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危险类别码 | 36/37/38 |
安全说明 | 24/25-36-26 |
危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | FZ2000000 |
F | 10 |
海关编码 | 29181990 |
毒性 | LD50 in mice (g/kg): 0.1 i.v. (Ardenne, Reitnauer); in rats, mice (mg/kg): 2000, 6000 s.c.; 1000, 1200 i.p., 310, 260 i.v. (Ward) |
MSDS信息
熊脱氧胆酸 化学药品说明书
熊脱氧胆酸 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-11 | XW01281323 | 熊去氧胆酸 | 128-13-2 | 100G | 695 |
2024-11-11 | XW01281322 | 熊去氧胆酸 | 128-13-2 | 25G | 201 |