熊去氧胆酸的新用途

背景技术

痔是肛垫病理性肥大，移位及肛周皮下血管丛血流淤滞形成的团块，以齿线为界分内、外痔。痔疮的临床主要表现为出血、疼痛、水肿、糜烂、瘙痒等，是临床常见病。常规痔疮的治疗分手术治疗和非手术治疗。手术治已经被证实导致肛漏等难以避免的并发症，并且往往伴有出血、疼痛、斑痕等，一般患者不易接受。而一般的药物治疗只能解决局部炎症感染问题，被医生广泛使用的粘膜保护剂，同样增加创面感染的机会，并且延长了患者康复所需时间。因此，寻找有效的治疗痔疮药物仍然是制药行业当前的主要目标之一。

熊去氧胆酸(ursodeoxycholi cacid)最早从熊的胆汁中分离出来，其化学名为3α，7β-二羟基胆烷酸，是鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic acid)的7β-羟基差向异构体。20世纪80年代，发现本品除了能有效溶解胆固醇性结石外，还有利胆、保护肝细胞等重要作用。但是，到目前为止，还未见应用熊去氧胆酸治疗痔疮的任何报道。

新功能用途

本发明目的就是提供一种熊去氧胆酸在制备治疗痔疮药物中的应用。

熊去氧胆酸在制备治疗痔疮药物中的应用中，可以是以单独的熊去氧胆酸为原料制成适合的剂型，也可以将熊去氧胆酸与其他药物配合制成复方制剂。

这里的熊去氧胆酸可以是人工合成的，也可以是丛熊胆中提出的。

用熊去氧胆酸制备治疗痔疮的栓剂，其原料是由熊去氧胆酸、混合脂肪酸甘油酯、没食子酸丙酯、胶性二氧化硅所组成，具体制备方法是：

配方：

熊去氧胆酸          100mg

混合脂肪酸甘油酯    1100g

没食子酸丙酯        0.1g

胶性二氧化硅        50g

取熊去氧胆酸加纯化水50ml使溶解，再加入没食子酸丙酯混匀，备用。取混合脂肪酸甘油酯，加热熔融，加入胶性二氧化硅，混匀，再加入上述熊去氧胆酸溶液，保温搅拌均匀，浇模，冷却，即得。

熊去氧胆酸在制备治疗痔疮药物中的用途，其药理作用主要体现在：

1、本发明的化合物被发现可以诱导创面组织细胞去分化为干细胞，并启动再生性修复。

2、同时改善创面修复环境：清除创面异物，清除创面病原微生物，改善微循环，解除盆底肌群痉挛，控制炎症反应，由此加速肛垫创面的修复。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

1、熊去氧胆酸在制备痔疮药物中的应用是本申请人首先发现，早期熊去氧胆酸主要用于治疗肝胆疾病，本发明进而发现了熊去氧胆酸在痔疮方面的用途，进一步扩大了熊去氧胆酸的应用范围。

2、熊去氧胆酸可以通过人工合成，该技术目前已经很成熟，因此，本发明药源丰富。

3、熊去氧胆酸在治疗痔疮疗效确切，安全低毒。

来源：CN1704063A