熊去氧胆酸的副作用
发布日期:2022/12/14 9:41:55
熊去氧胆酸为白色粉末;无臭。其在乙醇中易溶,在三氯甲烷中不溶;在冰醋酸中易溶,在氢氧化钠试液中溶解。
药理作用
1.治疗固醇性胆囊结石。熊去氧胆酸能降低胆汁内胆固醇的饱和度,脂类恢复微胶粒状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。同时限制羟基-甲基戊二酰辅酶的活性,使胆固醇合成及分泌减少,以防止和溶解胆固醇结石,对混合性结石也有一定作用。
2.胆汁淤积性肝病。胆汁淤积性肝病与鹅去氧胆酸、去氧胆酸和去氢胆酸的积聚有关,这些胆酸由于去垢作用而引起肝细胞损害。熊去氧胆酸是一种无毒性的亲水胆酸,能竞争性地抑制毒性内源性胆酸在回肠的吸收。通过激活钙离子、蛋白激酶C组成的信号网络,并通过激活分裂活性蛋白激酶来增强胆汁淤积肝细胞的分泌能力,使血液及肝细胞中内源性疏水胆酸浓度降低,达到抗胆汁淤积的作用。
药代动力学
熊去氧胆酸系弱酸,当发生微胶粒聚集时,其pKa值约为6.0,口服后主要由回肠吸收,通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆酸(UDCA),仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。
适应症
固醇性胆囊结石--必须是X射线能穿透的结石,同时胆囊收缩功能须正常;胆汁郁积性肝病(如:原发性胆汁性肝硬化);胆汁反流性胃炎。
禁忌症
急性胆囊炎和胆管炎禁用;胆道阻塞(胆总管和胆囊管)禁用;严重肝功能减退者禁用;如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸。
副作用
服用熊去氧胆酸可出现便秘,头晕、头痛、胰腺炎、心动过速,以及过敏等。
需要注意的是,若长期服用该药,可增加外周血小板的数量。