富马酸二甲酯新闻专题

富马酸二甲酯是一款可口服复发型多发性硬化症治疗药物，​用于治疗成人复发性多发性硬化症(包括临床孤立综合征、复发缓解性疾病和活动性继发性进展性疾病)。

富马酸二甲酯为白色晶体粉末状，稍有辛辣味，溶于醇、醚、氯仿等溶剂中，微溶于水。其具有很强的广谱杀菌效果，能抑制30多种常见的细菌、 酵母菌及霉菌。

富马酸二甲酯（英语：Dimethyl fumarate），或称为延胡索酸二甲酯，分子式C6H8O4，是马来酸二甲酯的顺反异构体，“富马酸”一词来源于球果紫菫的学名：Fumaria officinalis。富马酸二甲酯和其它两种富马酸酯一起用于治疗银屑病。

4月15日， Biogen开发的富马酸二甲酯肠溶胶囊 (dimethyl fumarate) 已获国家药监局批准上市。用于包括临床孤立综合征、复发缓解型、活动性继发进展型复发型多发性硬化成年患者的治疗。

富马酸二甲酯（dimethyl fumarate，Tecfidera）是渤健多发性硬化市场销售额最高的一款药物，它最初是一种抑菌防霉的工业原料，后被Fumapharm AG公司开发用于临床，2003年渤健从Fumapharm AG公司获得富马酸二甲酯全球范围内的独家专有权。

近日，克利夫兰诊所的一项研究结果显示，使用富马酸二甲酯（Tecfidera）的多发性硬化（MS）患者停药和复发均早于使用芬戈莫德的患者（Gilenya），并且在12个月后，颅内MRI增强病灶个数更多。研究结果发布于2016年美国神经病学会年会（AAN2016）。

富马酸二甲酯的医学用途，其实早在上世纪50年代，德国和瑞典的医生就开始使用富马酸酯外敷到皮肤上来治疗银屑病，但这些应用仅仅是根据医生的经验，并且只能通过配方药师来制成复方膏剂。直到一家瑞士药企富玛法姆股份公司（Fumapharm AG）开始根据这些经验开发银屑病药物，最终富马酸二甲酯才进入临床实践。

富马酸二甲酯（DMF）是一种偶然发现的免疫调节药物，用于治疗银屑病和多发性硬化症（MS）。它是三羧酸循环中间体富马酸的衍生物。虽然它的作用机制仍不完全清楚，但它是已知的共价修饰半胱氨酸残基的药物，这种修饰在半胱氨酸上被称为丁二酰化“succination”（不要与赖氨酸的丁二酰化succinylation混淆）。DMF会对KEAP1丁二酰化修饰，激活核相关因子2（Nrf2），产生的抗氧化和抗炎作用，但这不能完全解释药物的作用。

马萨诸塞州WESTON--(BUSINESS WIRE)--(美国商业资讯)--Biogen Idec 公司(NASDAQ: BIIB)今天发布了DEFINE研究的阳性头条结果，该研究是2项枢纽性3期临床试验中的第一项，这2项试验旨在评估研究中的口服化合物BG-12 (富马酸二甲酯)单药治疗复发-缓解型多发性硬化症(RRMS)的疗效。结果显示，240毫克的BG-12，每天2次(BID)或3次(TID)给药，有效性显著，安全性和耐受性良好。CONFIRM研究的进一步分析正在进行，该公司将在不久以后的一次医学会议上呈报详细数据。达到主要研究终点：RRMS患者2年时的复发率低于安慰剂组，差异有极显著的统计学意义(p<0.0001)。2种剂量的BG-12也达到所有次要研究终点：2年时的年化复发率、新发或新近扩大的T2高密度病灶和新发钆增强(Gd+)病灶数目、《扩充残疾严重程度量表》(EDSS) 评定的残疾进展率均有降低，差异有统计学意义。

针对纺织品中有毒有害物质的检测，岛津公司分析中心在第一时间对倍受关注的甲醛、重金属、禁用偶氮染料、邻苯二甲酸酯、含氯苯酚、多环芳烃、溴类阻燃剂、有机锡化合物、富马酸二甲酯等物质利用岛津各重点机种开展相关实验，建立了快速灵敏的检测方法，并制作推出了《岛津公司应对纺织品中有毒有害物质整体解决方案》，该方案不仅提供了各种有毒有害物质检测所需的前处理设备配置清单和相关的检测方法，还介绍了新的应用技术紫外可见分光光度计测定纺织品的紫外防护系数。

据温州市检验检疫局透露，爱沙尼亚日前发布了今年欧盟国家首个对华鞋类产品富马酸二甲酯超标通报。

霉克星的化学名称为富马酸二甲酯，主要作用为防腐、防虫。它其实是一种工业消毒剂，在国家标准规定中只能用于建材、塑料制品及竹编等一些工业产品，绝不允许使用在食品中。但由于防霉效果好，一些不法生产厂家就将其添加到糕点、月饼及麻辣小食品等，不仅可使食品不易霉变、保质期长，而且色泽鲜艳。但它对人体有害，会损害肠道、内脏和引起过敏，尤其对儿童的成长发育会造成很大危害。

灭线磷，英文通用名称为ethoprophos，是一种高效杀虫剂，可用于水稻、花生、棉花等作物多种害虫的防治，尤其对稻瘿蚊、地下线虫有特效。原药为淡黄色透明液体。灭线磷是一种非内吸性无熏蒸作用的杀线虫剂和土壤杀虫剂，对害虫具有触杀作用，可用于防治根结线虫、短体线虫、刺线虫、基线虫、剑线虫、毛刺线虫等多种线虫，适用的作物包括：烟草、花生、甜菜、大豆、柑橘、香蕉、菠萝、草莓、多种蔬菜等经济作物，果蔬作物及观赏植物，对栖息于土壤中的一些鳞翅目、鞘翅目、双翅目害虫的幼虫亦有防治效果。

2010年3月12日，欧盟发布了委员会决定2010/153/EU，将富马酸二甲酯DMF的禁令有效期延长一年，至2011年3月15日。
富马酸二甲酯具有很强的广谱杀菌效果，能抑制30多种常见的细菌、酵母菌及霉菌，被广泛用于皮革、鞋类、纺织品、竹木制品等的杀菌及防霉处理。如果超量使用富马酸二甲酯可能引起消费者皮肤过敏、皮疹或灼伤疼痛。

目前的防腐剂主要包括苯甲酸、富马酸二甲酯、苯甲酸钠、丙酸、丙酸钙、丙酸钠、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、山梨酸、山梨酸钾、双乙酸钠、乳酸链球菌、脱氢乙酸、二氧化碳等。