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富马酸二甲酯的用途与合成

发布日期:2022/10/17 14:42:12

富马酸二甲酯为白色晶体粉末状,稍有辛辣味,溶于醇、醚、氯仿等溶剂中,微溶于水。其具有很强的广谱杀菌效果,能抑制30多种常见的细菌、 酵母菌及霉菌。

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用途

富马酸二甲酯肠溶胶囊于2013年3月获得FDA批准在美国上市销售,并先后获准在欧盟、加拿大等地上市销售,用于多发性硬化病(MS)的治疗。

作用机制

有关富马酸二甲酯(Dimethyl fumarate,DMF)作用机制最普遍的说法是,其可通 过调节细胞的氧化还原系统而影响胞内硫醇水平,导致还原型谷胱甘肽水平升高,从而抑 制NF-k B易位进入胞核,而进入胞核的NF-k B减少,致使免疫系统细胞和内皮细胞中可调 节炎症细胞因子、趋化因子和黏附分子级联反应的NF-k B依赖型基因表达下调。

物理危险性

在干燥状态,由于搅拌、空气输送和注入等会产生静电。 

化学危险性

与强氧化剂发生反应。 产生着火和爆炸的危险。  持续接触空气和光,该物质生成爆炸性过氧化物。     

合成方法

CN106496027A公开了一种富马酸二甲酯(DMF)的合成方法,以富马酸、甲醇为原料,在浓盐酸存在下以一定条件进行反应而得。本发明方法仅一步反应,采用廉价易得的原料,操作简便,收率高,产品纯度达到99.9%以上,易于工业化生产。

健康危害

富马酸二甲酯可通过食入和通过皮肤被吸收到体内。短期接触富马酸二甲酯会刺激皮肤和呼吸道。该物质严重刺激眼睛。

吸入危险性

20℃时,该物质蒸发不会或很缓慢地达到空气中有害污染浓度,但喷洒或扩散时要快得多。

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