唑来膦酸新闻专题

唑来膦酸是抗骨质疏松药理活性最强的药物，已在包括美国和欧盟在内的 80 多个国家和地区获准治疗绝经后骨质疏松。本文将介绍其作用机理。

唑来膦酸是第三代双膦酸盐药物，主要用于治疗恶性高钙血症及骨转移癌。目前的研究发现，除抑制骨吸收外唑来膦酸还具有直接和间接的抗肿瘤活性。

唑来膦酸可能会致肾功能不全症状，有肾功能恶化，进展至肾衰竭和需要透析的报道。 可能会增加肾功能恶化的因素包括脱水、已存在的肾损伤、唑来膦酸或其他双膦酸盐类药物的多疗程使用、合并使用对肾脏有损害的药物或使用比目前推荐时间更短的输注时间（推荐输注时间至少为15分钟，若输注时间少于15分钟，肌酐升高的风险会增加一倍）。

唑来膦酸（国际非专利药品名称: Zoledronic acid，诺华药厂的商品名称为“卓骨祂干粉注射剂”Zometa或Reclast）是一种二膦酸盐药物。卓骨祂用作防止癌症（如多发性骨髓瘤和前列腺癌）病人出现骨折。此药也用于治疗癌症病人的高血钙症及疼痛的骨转移。 Reclast是一种5mg点滴，用于治疗畸型性骨炎，现也有研究将此药用于治疗骨质疏松症。

唑来膦酸注射液适用于骨质疏松的患者，通过抑制过度活跃的破骨细胞功能，控制患者骨量丢失。与传统药物相比，该药抑制骨吸收的作用强，因此只需要很小的剂量，即可理想地降低骨折的风险。

唑来膦酸是第三代双膦酸盐，能够抑制破骨细胞活性，减少骨吸收，目前在临床中广泛应用。唑来膦酸的活性是氯膦酸二钠（第一代双膦酸盐）的2000倍，具有改善骨质、减少骨相关事件等作用。

唑来膦酸是由瑞士Novartis公司研发的咪唑杂环双膦酸盐，属于第三代双膦酸盐类药物。唑来膦酸用于治疗晚期肿瘤转移和变形性骨炎，可降低骨相关时间的发生，缓解症状，提高生活质量；也可用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症、恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 与其他同类药物相比，唑来膦酸具有疗效高，安全性高，给药方便、用药剂量小等优点。唑来膦酸存在无水物和水合物形式的多种晶型，不同的晶型在外观、熔点、流动性、稳定性、溶解度和溶出速率有区别，从而影响唑来膦酸制剂的稳定性、生物利用度及疗效的发挥。因此在药品研发中，有必要研究药物的不同固体存在形式。对唑来膦酸原料药的晶型及稳定性进行研究，可以保证在制备和贮存过程中药物的物理、化学稳定性，防止药物在制备或贮存中产生不良晶型而影响疗效的发挥。因此，有必要开发出更优的唑来膦酸一水合物及无水物晶型的制备方法，为该药物的工业化生产提供更好的方案。

唑来膦酸是第三代双膦酸盐类药物的典型代表，在已上市的双膦酸盐类药物中应用最广泛、综合疗效最好，现已作为乳腺癌骨转移的常规治疗药物。

唑来膦酸是一种具有较强抑制骨吸收和潜在的促进骨形成作用的二膦酸盐类药物。该药于2000年10月在加拿大首次上市，2001年5月在英国上市。唑来膦酸是在帕米膦酸二钠之后的第三代二膦酸药物，其功效明显，副作用小，广泛应用于临床，可以用于恶性肿瘤引起的骨转移、骨质疏松症、高钙血症等的治疗，其治疗具有给药剂量小，给药方便，依从性好等优点。