唑来膦酸：老年骨质疏松的缓解方案

唑来膦酸( Zoledronate)是抗骨质疏松药理活性最强的药物，已在包括美国和欧盟在内的 80 多个国家和地区获准治疗绝经后骨质疏松。2009 年，唑来膦酸获得中国国家食品药品监督管理总局的新药批准，用于治疗绝经后骨质疏松症。2012 年法国国家卫生管理局制定的药物治疗骨质疏松症指南中将唑来膦酸盐作为治疗骨质疏松的首选药物。

中国老年骨质疏松症诊疗指南

推荐意见 7：对于老年骨质疏松症患者，推荐双膦酸类药物作为骨质疏松治疗药物(1B)。口服双膦酸盐 5 年，或者静脉唑来膦酸用药 3 年后，推荐对患者病情进行评估以确定是否继续用药 (1B)。不推荐过长时间 (>5 年 ) 运用双膦酸盐类药物，高骨折风险患者除外 (1B)。双膦酸盐使用期间注意口腔卫生，尽量避免拔牙等口腔手术 (2C)。双膦酸盐的使用不会影响骨折愈合，建议老年骨质疏松骨折围手术期根据患者病情酌情考虑使用双膦酸盐抗骨质疏松治疗 (2B)。

唑来膦酸是怎样治疗骨质疏松症的？

1、聚集对骨表面某些结构有高亲和力，吸收后可以在骨小梁表面聚集；

2、抑制通过甲羟戊酸通路与骨矿盐的羟基磷灰石结合，抑制甲羟戊酸代谢的关键酶：法尼基焦磷酸合成酶(Farnesylpyrophosphate，FPP) ，使甲羟戊酸途径不能合成 FPP 和双香叶基焦磷酸( Pyrophosphat，GGPP) ，抑制破骨细胞结构蛋白的合成，使破骨细胞丧失骨吸收能力，并加速破骨细胞凋亡，从而抑制破骨细胞介导的骨吸收过程;

3、激活同时可激活被抑制的成骨细胞，促进骨重建，增加骨密度。