依利曲坦中间体新闻专题
依立曲坦中间体的主要制备方法
国内外公开的依立曲坦中间体(R)-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-5-溴-1H-吲哚的制备方法仅有上述报道，此方法使用格氏试剂-乙基溴化镁作为缩合剂，存在诸多缺点：格氏试剂性质不稳定；制备操作条件要求高，存在安全隐患；市场所售成品的含量不稳定，质量差且成本较贵，反应区域选择性差，生成较多1位取代的副产物，导致收率及纯度偏低，所以不适合大规模工业化生产制备。
2020-10-20
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