替加环素是什么抗生素?有什么副作用?
发布日期:2024/5/27 13:51:58
替加环素是一种化学修饰的米诺环素(米诺环素的 9-叔丁基甘氨酰胺衍生物)。与其他四环素相比,替加环素具有广泛的抗菌活性,这是由于米诺环素的主要骨架在“D”四环素环的 C9 碳原子上增加了一个 N-烷基-甘氨酰氨基侧链。替加环素2012 年初在我国批准上市。该药主要是与细菌核糖体 30S 亚基结合,阻碍氨酰-tRNA 进入核糖体 A 位点,通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。其抗菌谱广,对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(不包括铜绿假单胞菌及部分变形杆菌)、厌氧菌以及非典型病原体等都具有良好的抗菌活性。其耐药主要是由于染色体介导的耐药结节分化家族(resistance-nodulation cell division,RND)主动外排系统激活所致。
抗菌谱
替加环素的抗菌谱更广。替加环素对以下革兰阳性病原体有效:肠球菌属某些种、耐万古霉素肠球菌(VRE)、李斯特菌、链球菌、甲氧西林敏感性和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,以及表皮葡萄球菌。
替加环素对以下革兰阴性病原体有效:鲍曼不动杆菌、枸橼酸杆菌属某些种、肠杆菌属某些种、大肠埃希菌、克雷伯菌属某些种、多杀巴氏杆菌、粘质沙雷菌、嗜麦芽窄食单胞菌。
副作用
替加环素临床副作用有腹痛、胰腺炎、肝功能异常、皮疹、肌酐水平升高和凝血功能障碍、血小板减少等。其中凝血功能障碍是替加环素较为少见的副作用,机制尚未明确,可能与炎症有关。