尼莫地平的脑血管保护作用
发布日期:2024/3/1 13:17:53
尼莫地平于1985年由德国拜尔(Bayer)公司研制上市,中国于1990年开始仿制其原料药及制剂,现已成为国家基本药物。尼莫地平为第2代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,临床上用于治疗高血压、急性缺血性卒中、偏头痛、蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛及其他脑出血疾病,是目前脑血管病治疗的首选药物,对老年性痴呆也有较大的临床应用潜力。
原理
尼莫地平属于钙离子通道阻滞剂,而应用钙离子通道阻滞剂治疗高血压已得到肯定。其中二氢吡啶类药物如硝苯地平、尼莫地平等扩张外周血管作用较强,为控制高血压的常用药物。
而尼莫地平是选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,呈脂溶性,易通过血-脑脊液屏障,可以扩张脑血管,增加脑血流量,有效地防止或逆转蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。对外周血管的作用较小,对缺血性脑损伤有保护作用。尼莫地平在增加剂量后,可同时增加冠脉血流量,降低血压,但降压的同时不降低脑血流量。
保护脑血管
动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的扩张作用远大于全身其他部位的动脉(如外周动脉),并且它具有很高的亲脂性,易透过血脑屏障,脑脊液中的浓度可达 12.5ng/ml 。该药进入脑组织后,还特异地调节钙离子流入神经细胞,保护神经元,稳定其功能,提高脑细胞对缺血的耐受性,发挥抗缺血的作用。
也就是说,尼莫地平可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
对急性脑供血障碍(如急性脑梗塞)病人的研究表明,该药能有效扩张脑血管、改善脑供血,增加损伤大脑和灌注不足部位的血供,明显降低蛛网膜下腔出血病人的缺血性神经损伤和死亡率。
药理研究表明,尼莫地平在体外能防止各种血管活性物质(如5-羟色胺、前列腺素和组织胺)及其降解产物引起的血管收缩,还有神经和精神药理学作用。
此外,尼莫地平尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。