非典型地平类降压药-尼莫地平

“地平”类降血压药属于钙离子通道拮抗剂类（CCB），通过阻断钙离子通道而扩张血管平滑肌，达到降低血压的作用。而“地平”家族中的尼莫地平的作用特点不在降血压，而主要用于改善脑血管微循环，治疗缺血性脑血管病。因此，如果单纯是想要降血压，建议您可以选择其他的地平类药物，比如：硝苯地平、氨氯地平。

『药理毒理』

尼莫地平是一种 Ca2+ 通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于 Ca2+ 进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止 Ca2+ 进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的嗜脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达 12.5ng/ml 。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。

『适应症』

尼莫地平为钙拮抗剂，用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻、中度高血压。

『用法用量』

按下述方法服用，或遵医嘱。

1、缺血性脑血管病：口服，每日 80 ～ 120mg ( 4 ～ 6 片)，分 3 次服用，连服一个月。

2、偏头痛：口服，一次 40mg ( 2 片)，一日 3 次， 12 周为一疗程，有效率达 88 %，约有一半病例可基本痊愈或显效，对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度，减少发作频率和持续时间，并能防止先兆症状的出现。

3、蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛：口服，一次 40 ～ 60mg ( 2 ～ 3 片)，一日 3 ～ 4 次， 3 ～ 4 周为一疗程，如需手术的患者，手术当天停药，以后可继续服用 。

4、突发性耳聋：口服，一日 40 ～ 60mg ( 2 ～ 3 片)，分三次服用， 5 天为一疗程，一般用药 3 ～ 4 疗程。

5、轻、中度高血压病：高血压病合并有上述脑血管病者，可优先选用。口服，开始一次 40mg ( 2 片)，一日 3 次，一日剂量为 240mg ( 12 片)。

『不良反应』

大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有 11.2% 的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：

( 1 )血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。

( 2 )肝炎。

( 3 )皮肤刺痛。

( 4 )胃肠道出血。

( 5 )血小板减少。

( 6 )偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。

此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶 (ALP) 、乳酸脱氢酶 (LDH) 、 AKP 的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

『注意事项』

( 1 )脑水肿及颅内压增高患者须慎用。

( 2 )代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。

( 3 )可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。

( 4 )可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。

( 5 )避免与 β - 阻断剂或其他钙拮抗剂合用。

『孕妇及哺乳期妇女用药』

( 1 )药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。

( 2 )动物实验提示本品具有致畸性。

硝苯地平控释片（日本拜新同®40mg）

『药物相互作用』

( 1 )与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。

( 2 )当尼莫地平 90mg/ 日与西咪替丁 1000mg/ 日联合应用 1 周以上者，尼莫地平血药浓度可增加 50% ，这可能与肝内细胞色素 P 450 被西咪替丁抑制了尼莫地平代谢有关。

【总结】

尼莫地平具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障，进入脑脊液发挥拮抗钙离子通道，抑制脑血管收缩的作用。它舒张脑血管的作用强于舒张心血管的作用，临床上不推荐作为降低外周血压的首选，主要用于改善脑血管微循环、治疗缺血性脑血管病，由于它也有扩张外周管降低血压的作用，因此，特别适用于缺血性脑血管病合并有血压偏高的病例。

参考文献：

《中国药典》（2010年版二部）；尼莫地平产品说明书。