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氨曲南的副作用

发布日期:2022/9/6 14:09:53

氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点,因此可用于替代氨基糖苷类药物,治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。

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药理作用

氨曲南为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。

对于质粒传导的β-内酰胺酶,该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时;静注1g,5分钟血药浓度约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,半衰期约1.6小时。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。

氨曲南为个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素,主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的该品所抑制,其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成,使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定,因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。

不良反应(副作用)

全身性不良反应发生率约1%~1.3%,包括恶心、呕吐、腹泻及皮疹。发生率小于1%的不良反应按系统分类如下:

过敏反应:过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛、过敏样反应。

皮肤及其附件:中毒性表皮坏死松解症、紫癜、多形性红斑、剥脱性皮炎、荨麻疹、瘙痒。

呼吸系统:咳嗽、哮喘、胸闷、呼吸困难、胸痛、喉水肿。

消化系统:口腔溃疡、舌头麻木、味觉改变、腹痛、罕见难辨梭菌腹泻,包括伪膜性肠炎和消化道出血。

全身性损害:寒战、发热、乏力、不适、出汗、面部潮红。

神经系统及精神障碍:头晕、头痛、眩晕、失眠、癫痫,精神错乱、感觉异常、震颤。

血液系统:血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血。

心血管系统:心悸、低血压、一过性心电图变化(室性二联和PVC)。

肝胆系统:肝功能异常、AST升高,ALT升高,黄疸、肝炎。

其他:肌肉疼痛、肌酐升高、耳鸣、复视、视力异常。

注意事项

1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用;

2、与氨基甙类药物(庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星)联合用药具有协同抗菌作用;

3、该品不可与头孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用;

4、对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量;

5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用;

6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用,但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。

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