氨曲南的副作用
发布日期:2022/9/6 14:09:53
药理作用
氨曲南为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。
对于质粒传导的β-内酰胺酶,该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时;静注1g,5分钟血药浓度约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,半衰期约1.6小时。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。
氨曲南为个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素,主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的该品所抑制,其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成,使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定,因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。
不良反应(副作用)
全身性不良反应发生率约1%~1.3%,包括恶心、呕吐、腹泻及皮疹。发生率小于1%的不良反应按系统分类如下:
过敏反应:过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛、过敏样反应。
皮肤及其附件:中毒性表皮坏死松解症、紫癜、多形性红斑、剥脱性皮炎、荨麻疹、瘙痒。
呼吸系统:咳嗽、哮喘、胸闷、呼吸困难、胸痛、喉水肿。
消化系统:口腔溃疡、舌头麻木、味觉改变、腹痛、罕见难辨梭菌腹泻,包括伪膜性肠炎和消化道出血。
全身性损害:寒战、发热、乏力、不适、出汗、面部潮红。
神经系统及精神障碍:头晕、头痛、眩晕、失眠、癫痫,精神错乱、感觉异常、震颤。
血液系统:血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血。
心血管系统:心悸、低血压、一过性心电图变化(室性二联和PVC)。
肝胆系统:肝功能异常、AST升高,ALT升高,黄疸、肝炎。
其他:肌肉疼痛、肌酐升高、耳鸣、复视、视力异常。
注意事项
1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用;
2、与氨基甙类药物(庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星)联合用药具有协同抗菌作用;
3、该品不可与头孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用;
4、对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量;
5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用;
6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用,但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。