FDA批准诺华制药依维莫司用于乳腺癌治疗

北京时间7月21日凌晨消息，美国联邦食品和药物管理局（FDA）周五宣布，批准诺华制药的癌症药物依维莫司用于治疗特定类型的乳腺癌。

诺华制药公司生产的依维莫司是同类的所谓mTOR抑制剂中首个获得绝经期后晚期激素受体阳性和HER-2阴性乳腺癌治疗许可的药物。

依维莫司被设计为配合阿诺新使用，主要用于已经接受过两种其他治疗方式的复发性或者发展性癌症患者。联邦食品和药物管理局指出，晚期阶段的临床试验显示，使用依维莫司和阿诺新的病人相比使用阿诺新和安慰剂的患者，有4.6个月的病症发展或者是死亡时间延迟。

依维莫司在此之前已经获得了用于多种其他特定类型癌症病人治疗的许可。

依维莫司是西罗莫司的衍生物，又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司，属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物，是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂，以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂：舒尼替尼（Sutent,辉瑞制药）和索拉非尼（Nexavar,拜耳制药）的晚期肾癌患者，而且毒副作用较轻微。

舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂（作用于多种细胞靶位），而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶（mTOR）的专一蛋白质，干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。依维莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合，形成抑制络合物，从而抑制mTOR激酶活性，同时降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核延伸因子4E结合蛋白（4E-BP）的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子（如HIF-1）的表达和降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达，体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。
备注：
1，mTOR是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，P13K/AKT的下游产物。
2，西罗莫司又称雷帕霉素。

参考网址：http://finance.qq.com/a/20120721/000550.htm

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