盐酸丁卡因的说明书

临床应用

1．用于眼科和耳鼻喉粘膜表面麻醉。    

2．可用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞及神经传导阻滞。

药理^{【1】【2】}

1．药效学本药为长效的酯类局麻药，对外周神经的作用同其它局麻药相似，可改变细胞膜对钠离子的通透性，阻止钠离子内流，从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位，导致神经兴奋和传导功能丧失，无法传递信息。本药脂溶性比普鲁卡因高，渗透力强，与神经组织结合快而牢固。麻醉效能较普鲁卡因强5～lO倍，作用时效为普鲁卡因的8倍，但毒性则要大10倍。

2．药动学本药脂溶性高，能穿透粘膜，表面麻醉时1～3分钟起效，持续60～90分钟。蛛网膜下腔阻滞时3～5分钟起效，持续2～3小时；加用肾上腺素时，持续时问延长为4～6小时。主要经血浆假性胆碱酯酶水解代谢，代谢产物有对氨基苯甲酸、二甲氨基乙醇。主要以代谢产物形式由肾脏排泄，极少量以原形经尿排出。

作用与用途^【3】

本品为长效酯类局麻药，作用特点是：对黏膜穿透力强，适用于表面麻醉，滴眼后无血管收缩、瞳孔散大、角膜损伤等不良反应，常用于眼科。局麻作用和毒性均比普鲁卡因约大10倍。注射后，麻醉作用出现慢(约10分钟)，吸收后代谢也慢，局麻时间长达3 IJ、H,-J。左右。主要用于眼、鼻、喉黏膜的表面麻醉，很少用于传导麻醉和硬膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。

制剂、用法与用量

盐酸丁卡因注射液，5毫升：5毫克、10毫克。表面麻醉：眼科用0．5％～1％溶液，鼻、喉头喷雾或气管插管用1％～2％溶液。泌尿道黏膜麻醉用0．1％～0．5％溶液。药液中也可加0．1％盐酸肾上腺素，一般每3毫升药液中加1滴。硬膜外麻醉用0．2％～0．3％溶液。极量：1～2毫克／千克体重。

注意事项^【1】

1．交叉过敏对其它酯类局麻药过敏者，也可能对本药过敏。

2．禁忌症  (1)对本药或其它酯类局麻药过敏者。(2)对对氨基苯甲酸及其衍生物过敏者。(3)严重过敏性体质者。(4)心、肾功能不全者。(5)重症肌无力患者。(6)全身败血症、注射部位感染、脑脊髓病患以及未控制的低血压患者禁用本药做蛛网膜下腔阻滞(国外资料)。(7)皮肤有剥脱或有炎症部位禁止外用本药(国外资料)。

3．慎用  (1)血浆假性胆碱酯酶浓度下降者(国外资料)。(2)严重心脏疾病、休克或心脏有传导阻滞的患者行蛛网膜下腔阻滞时应谨慎(国外资料)。(3)5岁以下儿童。

4．药物对妊娠的影响  妊娠期大量分泌孕激素，可增加对局麻药的敏感性，孕妇使用局麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

5．药物对哺乳的影响  尚未见药物分泌入乳汁的报道。

6．用药前后及用药时应当检查或监测  (1)呼吸与循环系统功能，包括心血管状态。(2)中枢神经活动。(3)胎儿心率。

不良反应^【1】

由于本药吸收迅速，即使外用也会引起全身性毒性，特别是当眼球有穿通伤、较大面积(或较深)的眼外伤时，更易吸收中毒，严重时可致死。喷雾给药也可发生严重的不良反应。

1．中枢神经系统本药毒性大。对中枢神经可产生先兴奋后抑制的作用，作用强度与血药浓度有关，属中毒反应的先兆。可表现为震颤、精神错乱、眩晕、嗜睡、意识障碍、视物不清等。

2．循环系统本药对心脏有奎尼丁样作用，达毒性浓度时可直接抑制心肌，使心肌收缩力降低、舒张期容积增加、心室内压下降、心排血量降低，严重时可引起心力衰竭、室颤或心脏停搏。对血管平滑肌有直接松弛作用。

3．呼吸系统本药引起惊厥时则产生一系列呼吸改变，惊厥一旦停止，呼吸功能即可恢复。

4．眼滴眼后可引起烧灼感，若滴眼后闭上眼，则不适感可减轻。常见一过性角膜上皮浅表性损害，可致角膜干燥、水肿。长期滴眼可引起局部过敏反应，如眼睑水肿、湿疹、睑缘炎等。

5．过敏反应本药引起的高敏反应、特异性反应和变态反应少见。

药物相互作用^【1】

1．本药可增强顺阿曲库铵的神经阻滞作用，合用时应降低后者用量。

2．与肾上腺素合用，可使血管收缩，血流量减少，药物吸收减慢，作用持续时间延长等。但两者合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、周围血管病等患者。

3．玻璃酸酶可有效增加本药的扩散，加速麻醉起效，减轻局部肿胀，并可防止血肿形成，然而，玻璃酸酶同时可使本药的吸收加快，导致本药毒性反应增加。

4．本药为对氨基苯甲酸(PABA)的衍生物，磺胺类药物是通过抑制细菌的PABA而发挥抗菌作用，本药与磺胺类药物合用时，后者抗菌作用将受到抑制，故两者不宜合用。

5．本药为酸性，不得与碱性药液混合；即使是酸性药，由于pH不同也可影响本药的解离值，以致作用降低，或起效时间迟延。

6．碘制剂可引起本药沉淀，故本药的注射部位不能用碘。

给药说明^【1】

1．本药禁用于局部浸润麻醉、静脉注射和静脉滴注。

2．用粉针剂自制1％的注射液时，可用氯化钠注射液稀释至所需浓度(1mg／ml、2mg／ml或3mg／m1)。

3．与其它局麻药合用时，本药应减量。

4．临床上硬膜外阻滞时常与利多卡因混合使用，以增强阻滞效能和缩短起效时间。

5．可在本药溶液中加入肾上腺素，以减少吸收，减少急性中毒的发生。

6．颈丛神经阻滞可单独用0．2％的溶液；单次硬膜外阻滞可用O．3％的溶液，但起效慢，10～15分钟后才能达峰值。目前在临床上单独应用的范围不广。

7．本药溶液在pH小于5．2时较稳定。与脑脊液接触时，可出现混浊，提示非离子状态的丁卡因增多，但仅有极轻度的乳化，无沉淀或晶体析出，且为时较短(不足1分钟)，所以局麻作用不会降低。

8．据国外资料，使用喷雾剂时，每次只需按压喷雾器1秒钟，禁止超过2秒。使用喷雾剂前还应保持组织湿润。

9．据国外资料，表面麻醉时可用棉签涂抹局麻液或软膏，棉签不宜在涂抹区停留过久以免增加局部反应的危险。

10．不宜长期使用本药滴眼液和眼膏，以避免出现严重的角膜炎或其它眼部并发症。

1 1．注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。

12．用药过量易出现中枢神经系统和心血管毒性反应，需采取停药给氧、补液、对症治疗等处理。

参考文献

[1]田凤文编,实用神经系统药物新编,山东省地图出版社,2008.4,第648页

[2]马双成，张才煜主编；中国食品药品检定研究院组织编写,化学药品对照品图谱集  质谱,中国医药科技出版社,2014.12,第406页

[3]钱存忠主编,兽药速查手册,啵国农业科学技术出版社,2014.06,第412页