培哚普利的副作用

培哚普利为第三代血管紧张素转换酶抑制剂，服后6小时降压效果，作用持续时间长，培垛普利可扩张大、小动脉，减少血容量，降低系统血管阻力、左室充盈压和肺毛细血管楔压，增加心排血量和每搏输出量，增加心脏指数而不改变心率，提高患者运动耐量，减轻左室心肌肥厚，改善血流动力学。本品耐受性好，不引起高血糖，对血脂亦无不良影响。

药效学

培哚普利为ACE抑制药。口服后，在体内水解为活性代谢产物培哚普利拉，可抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，抑制缓激肽降解，降低交感神经活性，扩张血管；同时亦可抑制醛固酮分泌，减少血容量，从而降低血压。

心力衰竭时，本药可减轻心脏前、后负荷，降低左、右心室充盈压及全身外周阻力，增加心排血量，提高心脏指数。

药动学

本药口服后吸收迅速，达峰时间（Tmax）为1小时。本药为前体药，口服后27%的本药以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血液。除培哚普利拉外，其余5种代谢物均无活性。培哚普利拉在血浆中的Tmax为3-4小时。本药暴露量与剂量呈线性关系。未结合的培哚普利拉的分布容积约为0.2L/kg，血浆蛋白结合率为20%（呈浓度依赖性）。培哚普利拉4日内可达稳态，随尿液排泄，其游离部分的消除半衰期约17小时。本药的血浆半衰期为1小时。

老年人、心力衰竭患者、肾衰竭患者用药后，培哚普利拉的清除率降低。培哚普利拉的透析清除率为70ml/min。肝硬化患者用药后，原形药物的肝脏清除率减少50%，但产生的活性代谢物培哚普利拉的量未见减少。

遗传、生殖毒性与致癌性

◆遗传毒性  在Ames试验、酿酒酵母D4试验、培养的人类淋巴细胞试验、TK+/-小鼠淋巴瘤试验、小鼠和大鼠微核试验、中国仓鼠骨髓试验中，本药、培哚普利拉及本药的其他代谢物均未表现出遗传毒性。

◆生殖毒性  于精子形成期给予雄性大鼠本药，于卵子形成期及妊娠期给予雌性大鼠本药，给药剂量最高达临床推荐剂量的30倍（以mg/kg计）或6倍（以mg/m2计），未见对生育力产生有意义的影响。

◆致癌性  给予大鼠和小鼠本药，给予剂量最高达临床推荐剂量（一日16mg）的20倍（以mg/kg计）或2-4倍（以mg/m2计），连用104周，未见致癌性。

副作用

培哚普利的副作用包括头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛；少数病例皮疹、胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍；已报道干咳与服用 ACEI抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失，如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。对培哚普利过敏、与使用 ACEI 抑制剂有关的血管神经性水肿病史、妊娠、哺乳、双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄、高血钾这些人群禁用该药品。特别警告：由于该药含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合症、缺乏乳糖酶的患者。