氯丙嗪的临床应用
发布日期:2020/10/24 7:57:30
氯丙嗪属二甲胺族吩噻嗪类药物,为抗精神病的代表药。其主要阻断脑内多巴胺受体,从而发挥抗精神病的作用,临床多用于治疗精神疾病,对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效,用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。
药理作用
1.对中枢神经系统的作用
(1)抗精神分裂症作用
氯丙嗪显著控制活动状态和躁狂状态而又不损伤感觉能力,能显著减少动物自发活动,但动物对刺激有良好的觉醒反应;精神分裂症患者服用后显现良好的抗精神分裂症作用,能迅速控制兴奋躁狂状态,大剂量连续使用能消除患者的幻觉和妄想等症状。主要拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体而发挥疗效的。
(2)镇吐作用
氯丙嗪有较强的镇吐作用。小剂量时即可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应,因为其拮抗了延髓催吐化学感受器的D2受体的结果。大剂量时直接抑制呕吐中枢。
(3)对体温的调节
对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。不仅能降低发热机体的体温,也能降低正常体温。
2.对自主神经系统的作用
拮抗肾上腺素α受体可致血管扩张、血压下降,因其耐受性和副作用较多不适合高血压的治疗。拮抗M胆碱受体作用较弱,引起口干、便秘、视物模糊。
3.对内分泌系统的影响
抑制催乳素的分泌、抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。
临床应用
(1)治疗精神病:用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。对Ⅱ型精神分裂症患者无效,甚至可加重病情。
(2)镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。
(3)低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。
(4)与镇痛药合用,治疗癌症晚期患者的剧痛。
(5)治疗心力衰竭。
(6)试用于治疗巨人症。
不良反应
(1)主要不良反应有口干、视物不清、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘,偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。
(2)注射或口服大剂量时可引起直立性低血压,用药后应 静卧1〜2小时,血压过低时可静脉滴注去甲肾上腺素或麻黄碱升压。但不可用肾上腺素,以防血压降的更低。
(3)长期大量应用时可引起锥体外系反应,为抗精神病药物常见的不良反应。由于阻断多巴胺能纹状体黑质传导途 径产生帕金综合征、急性肌张力障碍、静坐不能等症状, 可用苯海索对抗之,但能降低疗效。本品还可引起一种特殊持久的运动障碍,称为迟发性运动障碍,表现为不自主的刻板运动,停药后不消失,抗胆碱药可加重此反应。
(4)可发生过敏反应,常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见,一旦发生应立即停药)、哮喘、紫癜等。
(5)可引起眼部并发症,主要表现为角膜和晶体混浊,或使眼压升高。对长期使用者应作眼部检查,常规半年复查1次。高剂量应用本品时,夏季戴太阳镜以保护角膜和晶体。