内分泌及激素(Endocrinology & Hormones)
RAAS 抑制剂
Glucocorticoid Receptor 激动剂
Estrogen/progestogen Receptor 激动剂
RAAS 拮抗剂
Estrogen/progestogen Receptor 调节剂
GPR 激动剂
GPR 拮抗剂
Estrogen/progestogen Receptor Chemical
Estrogen/progestogen Receptor 抑制剂
Androgen Receptor 激动剂
Androgen Receptor 拮抗剂
Androgen Receptor 抑制剂
Androgen Receptor 调节剂
Estrogen/progestogen Receptor 拮抗剂
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内分泌系统是由内分泌腺和散在于某些组织器官中的内分泌细胞组成的一个体内信息传递系统。激素是由内分泌腺或散在的内分泌细胞所分泌的高效能生物活性物质,它充当着信息传递者。
内分泌腺主要包括垂体、下丘脑、甲状腺、甲状旁腺、胰腺、睾丸、卵巢和肾上腺。它们分泌的激素主要调节代谢,血压,食欲不振,发育和繁育等生理机能。激素大致可以分为两类—肽/氨基酸衍生激素和类固醇激素,其中大部分是从胆固醇衍生而来。肽激素一般与细胞表面受体结合,启动信号转导级联反应,而类固醇激素是透膜性激素,作用于细胞内与转录调节相关的受体。由内分泌腺体功能紊乱引起的重大疾病包括糖尿病(胰腺),格雷夫斯氏病(甲状腺),桥本氏甲状腺炎(甲状腺),和阿狄森氏病(肾上腺)。
激素主要有两类,类固醇激素和肽类激素。类固醇激素主要包括由卵巢分泌的雌性生殖激素(雌激素和孕酮),由睾丸分泌的雄生殖激素(雄激素)和肾上腺代谢激素(糖皮质激素和醛固酮)。男性和女性的肾上腺也分泌微量且重要的雄激素,它可以通过芳香酶代谢转化为雌激素。
大多数激素由血液负载运输到远距离的靶组织或靶细胞发挥作用,这种方式称远距分泌(telecrine);某些激素可不经血液运输,仅由组织液扩散而作用于邻近细胞,这种方式称旁分泌(paracrine);如果内分泌细胞所分泌的激素在局部扩散又返回作用于该内分泌细胞而发挥反馈作用,这种方式称自分泌(au-bdm);另外,下丘脑中的许多神经元能合成和分泌激素,这些激素称神经激素(neurohormone)。神经激素可沿神经元轴突借轴浆流动运送到末梢而释放,这种方式称神经分泌(neurocrine)。
激素参与控制和整合许多功能,如循环、水和电解质的平衡、食物的消化和吸收、有机物的代谢和能量平衡、生殖,以及对应激的反应。人体的主要激素及其作用。本章主要介绍对肌肉工作能力有明显影响的与物质、能量代谢有关的激素作用及运动的激素反应和适应。
氨基酸能衍生出胺、肽类激素。胺激素衍生自酪氨酸,由甲状腺和肾上腺分泌。肽激素由氨基酸组成通过肽键连接,由下丘脑和脑垂体以及消化系统的甲状旁腺和器官等分泌。肽激素与胞膜特异性受体结合,通过调节细胞信号转导途径来改变细胞活动。肽类激素包括胰岛素、类胰岛素生长因子-1(IGF-1)和催乳素。胰岛素是由胰腺分泌的一种蛋白质激素,参与调节碳水化合物和脂肪代谢,控制血糖平衡,可促使肝脏、骨骼肌将血液中的葡萄糖转化为糖原。类胰岛素生长因子-1(IGF-1)是一种激素,在结构上与胰岛素非常类似,调节生长激素(GH)从而影响机体细胞的生长和发育。泌乳素是由脑垂体分泌的一种肽激素。
其他重要的蛋白质受体还包括雌激素相关受体-γ(ERRγ)—一种与雌激素受体具有许多相似性的蛋白质受体,但它不会与雌二醇形成复合物。芳香烃(ARH)受体,虽然目前还不清楚存在什么天然的配体与之结合,但有证据表明,该芳香烃受体系统在调节细胞应激反应方面具有重要作用。
盐酸替莫普利 阿利克仑半富马酸盐 AHU-377 莫昔普利盐酸盐 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 LCZ696
氟米松 氯替泼诺 地索奈德 氟米龙醋酸酯
烯丙孕素 去氢孕酮 雌马酚 Erteberel (LY500307)
甲磺酸依普罗沙坦 Azilsartan Medoxomil PD 123319
枸橼酸托瑞米芬 醋酸乌利司他中间体 盐酸巴多昔芬
GSK1292263 885101-89-3(GW9508) SCO-267 TAK875
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 AZD1981
地诺孕素 孕二烯酮
环戊丙酸雌二醇 欧司哌米
表雄酮 S-3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羟基-2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)丙酰胺
恩杂鲁胺(Enzalutamide) Galeterone
ARN-509 AZD3514
OSTARINE(MK-2866) LY2452473
盐酸雷洛昔芬
内分泌腺主要包括垂体、下丘脑、甲状腺、甲状旁腺、胰腺、睾丸、卵巢和肾上腺。它们分泌的激素主要调节代谢,血压,食欲不振,发育和繁育等生理机能。激素大致可以分为两类—肽/氨基酸衍生激素和类固醇激素,其中大部分是从胆固醇衍生而来。肽激素一般与细胞表面受体结合,启动信号转导级联反应,而类固醇激素是透膜性激素,作用于细胞内与转录调节相关的受体。由内分泌腺体功能紊乱引起的重大疾病包括糖尿病(胰腺),格雷夫斯氏病(甲状腺),桥本氏甲状腺炎(甲状腺),和阿狄森氏病(肾上腺)。
激素主要有两类,类固醇激素和肽类激素。类固醇激素主要包括由卵巢分泌的雌性生殖激素(雌激素和孕酮),由睾丸分泌的雄生殖激素(雄激素)和肾上腺代谢激素(糖皮质激素和醛固酮)。男性和女性的肾上腺也分泌微量且重要的雄激素,它可以通过芳香酶代谢转化为雌激素。
大多数激素由血液负载运输到远距离的靶组织或靶细胞发挥作用,这种方式称远距分泌(telecrine);某些激素可不经血液运输,仅由组织液扩散而作用于邻近细胞,这种方式称旁分泌(paracrine);如果内分泌细胞所分泌的激素在局部扩散又返回作用于该内分泌细胞而发挥反馈作用,这种方式称自分泌(au-bdm);另外,下丘脑中的许多神经元能合成和分泌激素,这些激素称神经激素(neurohormone)。神经激素可沿神经元轴突借轴浆流动运送到末梢而释放,这种方式称神经分泌(neurocrine)。
激素参与控制和整合许多功能,如循环、水和电解质的平衡、食物的消化和吸收、有机物的代谢和能量平衡、生殖,以及对应激的反应。人体的主要激素及其作用。本章主要介绍对肌肉工作能力有明显影响的与物质、能量代谢有关的激素作用及运动的激素反应和适应。
氨基酸能衍生出胺、肽类激素。胺激素衍生自酪氨酸,由甲状腺和肾上腺分泌。肽激素由氨基酸组成通过肽键连接,由下丘脑和脑垂体以及消化系统的甲状旁腺和器官等分泌。肽激素与胞膜特异性受体结合,通过调节细胞信号转导途径来改变细胞活动。肽类激素包括胰岛素、类胰岛素生长因子-1(IGF-1)和催乳素。胰岛素是由胰腺分泌的一种蛋白质激素,参与调节碳水化合物和脂肪代谢,控制血糖平衡,可促使肝脏、骨骼肌将血液中的葡萄糖转化为糖原。类胰岛素生长因子-1(IGF-1)是一种激素,在结构上与胰岛素非常类似,调节生长激素(GH)从而影响机体细胞的生长和发育。泌乳素是由脑垂体分泌的一种肽激素。
其他重要的蛋白质受体还包括雌激素相关受体-γ(ERRγ)—一种与雌激素受体具有许多相似性的蛋白质受体,但它不会与雌二醇形成复合物。芳香烃(ARH)受体,虽然目前还不清楚存在什么天然的配体与之结合,但有证据表明,该芳香烃受体系统在调节细胞应激反应方面具有重要作用。
RAAS 抑制剂
盐酸替莫普利 阿利克仑半富马酸盐 AHU-377 莫昔普利盐酸盐 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 LCZ696
Glucocorticoid Receptor 激动剂
氟米松 氯替泼诺 地索奈德 氟米龙醋酸酯
Estrogen/progestogen Receptor 激动剂
烯丙孕素 去氢孕酮 雌马酚 Erteberel (LY500307)
RAAS 拮抗剂
甲磺酸依普罗沙坦 Azilsartan Medoxomil PD 123319
Estrogen/progestogen Receptor 调节剂
枸橼酸托瑞米芬 醋酸乌利司他中间体 盐酸巴多昔芬
GPR 激动剂
GSK1292263 885101-89-3(GW9508) SCO-267 TAK875
GPR 拮抗剂
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 AZD1981
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地诺孕素 孕二烯酮
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表雄酮 S-3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羟基-2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)丙酰胺
Androgen Receptor 拮抗剂
恩杂鲁胺(Enzalutamide) Galeterone
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