阿利克仑半富马酸盐
中文名称:阿利克仑半富马酸盐
英文名称:Aliskiren hemifumarate
CAS号:173334-58-2
分子式:C30H53N3O6
分子量:551.75832
EINECS号:630-415-8
Mol文件:173334-58-2.mol
阿利克仑半富马酸盐 性质
| 熔点 | 72-75C |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 甲醇（微溶）、水（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| InChIKey | UXOWGYHJODZGMF-LRQZUIEYNA-N |
| SMILES | c1(OCCCOC)cc(C[C@H](C(C)C)C[C@@H](N)[C@@H](O)C[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(N)=O)ccc1OC |&1:10,15,17,20,r| |
阿利克仑半富马酸盐 用途与合成方法
Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。
| Target | Value |
| Renin | 1.5 nM |
Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。
在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。生产方法
1236549-06-6
110-17-8
173334-58-2
1. 将10% Pd/C催化剂（50%湿重，0.06g，0.03mmol）加入搅拌中的ΔN-苄氧基羰基阿利克仑（6）（0.77g，1.12mmol）的异丙醇（7.0mL）溶液中。2. 在常压和室温下对混合物进行氢化反应，直至HPLC分析显示反应完全。3. 反应完成后，过滤去除催化剂，并在30℃浴温下真空浓缩滤液，得到阿利克仑（1），收率定量。4. 将富马酸（0.08g，0.69mmol）加入上述获得的阿利克仑的乙醇（3.0mL）溶液中。5. 在30℃浴温下真空浓缩溶液。6. 将残余物用乙腈/乙醇（95:5，8.0mL）混合溶剂进行结晶。7. 60℃下干燥后，得到阿利克仑半富马酸盐（0.77g，收率定量），HPLC纯度>99.9%。
参考文献：
[1] Patent: WO2013/14191, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 20
[2] Patent: EP2551260, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0106; 0107; 0108; 0109; 0110
阿利克仑半富马酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-12177R | 阿利克仑半富马酸盐 | 173334-58-2 | 5 mg | 840 |
| 2026-09-15 | HY-12177R | 阿利克仑半富马酸盐 | 173334-58-2 | 10 mg | 1280 |
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中文名称：阿利克仑半富马酸盐
英文名称：Aliskiren heMifuMarate
CAS：173334-58-2
纯度：99%
包装信息：10g,100g,1kg,10kg
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中文名称：阿利克仑半富马酸盐
英文名称：Aliskiren hemifumarate
CAS：173334-58-2
纯度：98% hplc lcms
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G， 5KG;1KG
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产品介绍：
中文名称：阿利克仑半富马酸盐
英文名称：Aliskiren hemifumarate
CAS：173334-58-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg/RMB 11
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中文名称：阿利克仑半富马酸盐
英文名称：Aliskiren HeMifuMarate
CAS：173334-58-2
包装信息：10Mg,1Mg
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2026-09-30
阿利克仑半富马酸盐 173334-58-2
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