SARM S4

Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动剂，K_i为4 nM，对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3. 在体外, Andarine与雄激素受体高亲和力结合，K_i为4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受体调节的转录，达93%。 在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性，且刺激前列腺，精囊，和提肛肌的生长，ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day，这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH，对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理，部分抑制LH 产量。 Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬，机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg，半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理，口服生物有效性分别为38%, 62% 和 91%。Andarine具有组织选择性药理活性，且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠，显著降低前列腺重量，使其降到79.4%。 Andarine是非类固醇雄激素受体（AR）选择性兴奋剂。 Andarine (GTx-007, S-4)是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动剂，Ki为4 nM，对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.

Target	Value
Androgen Receptor	4 nM(Ki)

在体外, Andarine与雄激素受体高亲和力结合，K _i 为4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受体调节的转录，达93%。

在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性，且刺激前列腺，精囊，和提肛肌的生长，ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day，这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH，对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理，部分抑制LH 产量。 Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬，机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg，半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理，口服生物有效性分别为38%, 62% 和 91%。Andarine具有组织选择性药理活性，且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠，显著降低前列腺重量，使其降到79.4%。