地法替尼
中文名称:地法替尼
英文名称:Defactinib
CAS号:1073154-85-4
分子式:C20H21F3N8O3S
分子量:510.49
EINECS号:
Mol文件:1073154-85-4.mol
地法替尼 性质
| 密度 | 1.495±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C (des.) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 15.16±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 供货时可稳定保存 1 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
地法替尼 用途与合成方法
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines. In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel. Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
| Target | Value |
| FAK |
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。
在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。地法替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-12289 | 地法替尼 | 1073154-85-4 | 5mg | 800 |
| 2024-11-08 | S7654 | 地法替尼 | 1073154-85-4 | 5mg | 874.26 |
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中文名称：地法替尼
英文名称：defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：98%
包装信息：100mg;1000mg;5000mg
备注：仅用于药证申报和科学研究,不为任何个人提供产品和服务
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英文名称：Defactinib (VS-6063, PF-04554878)
CAS：1073154-85-4
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英文名称：Defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
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英文名称：Defactinib (VS-6063
CAS：1073154-85-4
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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产品介绍：
英文名称：Defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：>98%,FAK
包装信息：25MG
备注：>98%,FAK激酶磷酸化抑制剂 5000
