格尔德霉素

格尔德霉素为黄色针状物质，稍溶于水，微溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，溶于氯仿、二甲亚砜等。干品稳定，溶液状态下对酸、碱、光、热不稳定。

格尔德霉素具有一定的抗原虫、抗肿瘤及抗革兰氏阳性菌（G+）的活性。GDM在体内对多种病毒的复制具有抑制作用，体外对疱疹病毒感染不同模型有治疗效果。格尔德霉素还具有调节上皮氮氧合酶活性以及抗炎等作用，另外有实验证明GDM与化疗药物联用还具有协同作用。

格尔德霉素（GM，GDM）是一种潮湿链霉菌分泌的含苯醌结构的化合物，属于苯醌安莎(benzoquinone ansamycin)类抗生素。体外实验表明 GDM对多种肿瘤细胞的生长有良好的抑制活性，具有广谱抗增殖和抗肿瘤作用。

Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。

Target	Value
p185 (SKBr3 cells)	70 nM
HSP90 (N-terminal domain) (Cell-free assay)	0.78 μM(Kd)
HSP90 (Cell-free assay)	1.2 μM(Kd)

Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。 在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。 Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70 nM。

在FRE/erbB-2 小鼠体内，Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。 生化研究