格尔德霉素

性质药理作用用途生物活性靶点体外研究体内研究格尔德霉素试剂级价格

格尔德霉素

CAS号:30562-34-6
英文名:Geldanamycin
中文名:格尔德霉素
CBNumber:CB8462842
分子式:C29H40N2O9
分子量:560.64
MOL File:30562-34-6.mol

格尔德霉素化学性质

熔点 :255 °C
沸点 :627.87°C (rough estimate)
密度 :1.2443 (rough estimate)
折射率 :1.5800 (estimate)
闪点 :87℃
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble
形态 :powder
酸度系数(pKa) :8.42±0.70(Predicted)
颜色 :yellow to orange
最大波长(λmax) :305nm(MeOH)(lit.)
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months
CAS 数据库 :30562-34-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T,Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-27-36/37/39-24/25
WGK Germany :2
RTECS号 :LX8920000
海关编码 :29419090

格尔德霉素性质、用途与生产工艺

性质
格尔德霉素为黄色针状物质，稍溶于水，微溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，溶于氯仿、二甲亚砜等。干品稳定，溶液状态下对酸、碱、光、热不稳定。
药理作用
格尔德霉素具有一定的抗原虫、抗肿瘤及抗革兰氏阳性菌（G+）的活性。GDM在体内对多种病毒的复制具有抑制作用，体外对疱疹病毒感染不同模型有治疗效果。格尔德霉素还具有调节上皮氮氧合酶活性以及抗炎等作用，另外有实验证明GDM与化疗药物联用还具有协同作用。
用途
格尔德霉素（GM，GDM）是一种潮湿链霉菌分泌的含苯醌结构的化合物，属于苯醌安莎(benzoquinone ansamycin)类抗生素。体外实验表明 GDM对多种肿瘤细胞的生长有良好的抑制活性，具有广谱抗增殖和抗肿瘤作用。
生物活性 Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。
靶点
Target Value
p185
(SKBr3 cells) 70 nM
HSP90 (N-terminal domain)
(Cell-free assay) 0.78 μM(Kd)
HSP90
(Cell-free assay) 1.2 μM(Kd)
体外研究
Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。 Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70 nM。
体内研究在FRE/erbB-2 小鼠体内，Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。
用途生化研究