BMS-754807
中文名称:BMS-754807
英文名称:BMS-754807
CAS号:1001350-96-4
分子式:C23H24FN9O
分子量:461.49
EINECS号:
Mol文件:1001350-96-4.mol
BMS-754807 性质
密度 | 1.58 |
---|---|
储存条件 | room temp |
溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥27.75 mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -86 to -96°, c = 1 in methanol |
BMS-754807 用途与合成方法
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长,包括间充质(尤文氏肉瘤,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤,和脂肪肉瘤),上皮(乳腺,肺,胰腺,结肠,和胃),和造血(多发性骨髓瘤和白血病)组织,IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖,IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞,抑制IGF-1R磷酸化,IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞,抑制Akt磷酸化,IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。 BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系,抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。 在儿科临床前期试验计划(PPTP)中,BMS-754807作用于23种细胞系,平均EC50值为0.62 µM。 BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠,抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205),造血(JJN3)和间质(RD1和Rh41)移植瘤模型,抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率从53%至115%不等。 BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型,完全抑制肿瘤生长,且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型,显著抑制肿瘤。 胰岛素样生长因子-1R/IR家族激酶的多重抑制剂 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
Target | Value |
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
IGF-1R
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
TrkB
(Cell-free assay) | 4.1 nM |
Met
(Cell-free assay) | 5.6 nM |
TrkA
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长,包括间充质(尤文氏肉瘤,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤,和脂肪肉瘤),上皮(乳腺,肺,胰腺,结肠,和胃),和造血(多发性骨髓瘤和白血病)组织,IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖,IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞,抑制IGF-1R磷酸化,IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞,抑制Akt磷酸化,IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。 BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系,抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。 在儿科临床前期试验计划(PPTP)中,BMS-754807作用于23种细胞系,平均EC50值为0.62 µM。
BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠,抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205),造血(JJN3)和间质(RD1和Rh41)移植瘤模型,抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率从53%至115%不等。 BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型,完全抑制肿瘤生长,且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型,显著抑制肿瘤。BMS-754807 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-10200 | 1 mg | 480 | ||
2024-11-08 | HY-10200 | BMS-754807 | 1001350-96-4 | 5mg | 1200 |
BMS-754807供应商 更多
南京康满林化工实业有限公司
联系电话:025-83697070
产品介绍:
中文名称:(2S)-1-[4-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-2-基]-N-(6-氟-3-吡啶基)-2-甲基-2-吡咯烷甲酰胺
英文名称:(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-pyrrolidinecarboxamide
CAS:1001350-96-4
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
上海舒盟医药科技有限公司
联系电话:021-54540637 18621091017
产品介绍:
英文名称:BMS-754807
CAS:1001350-96-4
纯度:97%
包装信息:1g;5g;10g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:BMS-754807
CAS:1001350-96-4
纯度:>98%
包装信息:50MG
备注:4600
上海特伯化学科技有限公司
联系电话:021-58170097
产品介绍:
英文名称:BMS-754807
CAS:1001350-96-4
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
最新发布供应信息
胰岛素受体抑制剂(BMS-754807)
上海泽叶生物科技有限公司
2025-01-20
aladdin 阿拉丁 B127174 BMS-754807 1001350-96-4 98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2025-01-20