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PCI-24781

PCI-24781

中文名称:PCI-24781
英文名称:CRA-02478
CAS号:783355-60-2
分子式:C21H23N3O5
分子量:397.42
EINECS号:811-183-9
Mol文件:783355-60-2.mol
PCI-24781 结构式

PCI-24781 性质

熔点 198-202oC (dec.)
密度 1.284
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态 固体
酸度系数(pKa) 9.04±0.10(Predicted)
颜色 白色

PCI-24781 用途与合成方法

Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。
TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
7 nM(Ki)
HDAC3/SMRT 8.2 nM(Ki)
HDAC6 17 nM(Ki)
HDAC2
(Cell-free assay)
19 nM(Ki)
HDAC10 24 nM

PCI-24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性,GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑制HUVEC 内皮细胞的增值,GI50为0.43 μM。PCI-24781处理导致HCT116 和 DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累,同时诱导p21表达,PARP的剪切以及γH2AX的累积。PCI-24781抑制HDACs酶活导致HR 相关基因的转录水平出现明显下降,其中包括RAD51。与抑制HR 一致,在CHO细胞中,PCI-24781处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降。PCI-24781诱发S 期缺失,G2期细胞周期停滞以及软组织(STS)细胞的凋亡。PCI-24781诱导STS细胞中Rad51 的转录抑制很有可能是通过增强E2F1在Rad51近端启动子区域的结合。PCI-24781也诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程。

PCI-24781按200 mg/kg 剂量作用于移植小鼠,隔一天一次,明显抑制HCT116 和 DLD-1肿瘤细胞生长,抑制效果分别是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg剂量每星期连续四天给药处理,然后三天不给药处理((一天一次,每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型,抑制效果分别是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%。
用途 

PCI-24781 is a novel hydroxamic acid HDAC inhibitor (histone deacetylase inhibitor). PCI-24781 exerts cytotoxicity and histone H3 alterations via caspase-8 and FADD in leukemia cells.

PCI-24781 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10990 1 mg 350
2024-01-25 HY-10990 PCI-24781 783355-60-2 5mg 800

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上海扶芃生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13611719524
产品介绍:
英文名称:PCI-24781;CRA-02478
CAS:783355-60-2
纯度:98+
包装信息:50mg/;100mg/;250mg/;500mg/;1g/
备注:5g+
河南阿尔法化工有限公司
现货
联系电话:0371-55013243 15324716602
产品介绍:
中文名称:3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃酰胺
英文名称:3-((Dimethylamino)methyl)-N-(2-(4-(hydroxycarbamoyl)phenoxy)ethyl)benzofuran-2-carboxamide
CAS:783355-60-2
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量:1g
现货日期:2024/3/25 17:44:25
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:PCI-24781
CAS:783355-60-2
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:Abexinostat (PCI-24781)
英文名称:Abexinostat (CRA 024781; PCI-24781)
CAS:783355-60-2
纯度:>98%
包装信息:100mg;500mg;1g
备注:C14590
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话:17702719238 17702719238
产品介绍:
英文名称:Abexinostat
CAS:783355-60-2
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂

最新发布供应信息

HDAC广谱抑制剂(PCI-24781)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
783355-60-2
成都彼样生物科技有限公司 2024-03-26

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