基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
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N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺

英文名称:N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
CAS号:726169-73-9
分子式:C23H20N6O
分子量:396.44
EINECS号:
Mol文件:726169-73-9.mol
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 结构式

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 性质

熔点 >170oC (dec.)
密度 1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 RT
溶解度 溶于DMSO(高达25mg/ml)
酸度系数(pKa) 13.13±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 用途与合成方法

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
0.15 μM
HDAC2
(Cell-free assay)
0.29 μM
HDAC11
(Cell-free assay)
0.59 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.66 μM

MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分,包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外,MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶,但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的,因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态,在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%,而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。

在裸鼠中,MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长,及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤 的裸鼠,13天后,明显降低生长,这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比,明显阻断肿瘤生长,且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低,且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多 其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437,是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物,13天后,完全抑制肿瘤生长,且动物体重没有下降。 MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好,tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法,是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间,且降低肺动脉的收缩,说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。
用途 
Mocetinostat is a multi-targeted histone deacetylase inhibitor used in cancer therapy. Mocetinostat is undergoing clinical trials for the treatment of various cancers including follicular lymphoma, Ho dgkin鈥檚 lymphoma and acute myelogenous leukemia.

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-12164 1 mg 363
2024-11-08 HY-12164 N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 726169-73-9 5mg 800

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产品介绍:
英文名称:Mocetinostat
CAS:726169-73-9
纯度:98%
包装信息:500mg;1g;5g
备注:现货,
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话:63313187 15358055255
产品介绍:
英文名称:Mocetinostat
CAS:726169-73-9
纯度:98%
包装信息:5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
库存量:>1g
现货日期:2024/12/10 12:31:09
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产品介绍:
英文名称:Mocetinostat
CAS:726169-73-9
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
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英文名称:Mocetinostat (MGCD0103,MG0103)
CAS:726169-73-9
备注:C13902
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联系电话:021-51613915-820 13611835272
产品介绍:
中文名称:N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
英文名称:Mocetinostat
CAS:726169-73-9
纯度:95%
包装信息:5g; 50g;100g;1kg;10kg

最新发布供应信息

HDAC抑制剂(Mocetinostat)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-24
726169-73-9
成都彼样生物科技有限公司 2024-12-19

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