生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 试剂级价格
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N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺,726169-73-9,结构式
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
  • CAS号:726169-73-9
  • 英文名:N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
  • 中文名:N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
  • CBNumber:CB42484945
  • 分子式:C23H20N6O
  • 分子量:396.44
  • MOL File:726169-73-9.mol
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺化学性质
  • 熔点 :>170oC (dec.)
  • 密度 :1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :RT
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml)
  • 酸度系数(pKa) :13.13±0.70(Predicted)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :Off-white
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    HDAC1
    (Cell-free assay)
    0.15 μM
    HDAC2
    (Cell-free assay)
    0.29 μM
    HDAC11
    (Cell-free assay)
    0.59 μM
    HDAC3
    (Cell-free assay)
    1.66 μM
  • 体外研究

    MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分,包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外,MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶,但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的,因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态,在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%,而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。

  • 体内研究 在裸鼠中,MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长,及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤 的裸鼠,13天后,明显降低生长,这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比,明显阻断肿瘤生长,且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低,且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多 其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437,是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物,13天后,完全抑制肿瘤生长,且动物体重没有下降。 MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好,tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法,是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间,且降低肺动脉的收缩,说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。
  • 用途  Mocetinostat is a multi-targeted histone deacetylase inhibitor used in cancer therapy. Mocetinostat is undergoing clinical trials for the treatment of various cancers including follicular lymphoma, Ho dgkin鈥檚 lymphoma and acute myelogenous leukemia.
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N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-12164
  • 产品名称:Mocetinostat
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:363元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-12164
  • 产品名称:N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 Mocetinostat
  • CAS编号:726169-73-9
  • 包装:5mg
  • 价格:800元
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
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  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
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  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
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