生物活性 靶点 体外研究 体内研究 ACY1215 试剂级价格
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ACY1215

ACY1215,1316214-52-4,结构式
ACY1215
  • CAS号:1316214-52-4
  • 英文名:ACY-1215
  • 中文名:ACY1215
  • CBNumber:CB82627292
  • 分子式:C24H27N5O3
  • 分子量:433.5
  • MOL File:1316214-52-4.mol
ACY1215化学性质
  • 熔点 :189 - 191°C
  • 密度 :1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C Freezer
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :9.47±0.20(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White

ACY1215性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    HDAC6
    (Cell-free assay)
    4.7 nM
    HDAC2
    (Cell-free assay)
    48 nM
    HDAC3
    (Cell-free assay)
    51 nM
    HDAC1
    (Cell-free assay)
    58 nM
    HDAC8
    (Cell-free assay)
    100 nM
  • 体外研究

    ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12,10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓(BM)环境,克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用,诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时,诱导强有力的α-tubulin乙酰化,只有在较高剂量时,触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化,证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。

  • 体内研究 ACY-1215与Bortezomib 联用,作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型,抑制肿瘤生长,并延长生存,没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外,药物不会在肿瘤组织中累积,处理24小时后,血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。
ACY1215上下游产品信息
上游原料
下游产品
ACY1215 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-16026
  • 产品名称:Ricolinostat
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:261元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-16026
  • 产品名称:ACY1215 Ricolinostat
  • CAS编号:1316214-52-4
  • 包装:5mg
  • 价格:650元
ACY1215生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:94657
  • 优势度:76
  • 公司名称:上海攀鸿化工科技有限公司
  • 联系电话:21-21-56491756 13512199871
  • 电子邮件:sales@panhongchem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3999
  • 优势度:55
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1493
  • 优势度:55
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