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贝利司他(PXD101)

贝利司他(PXD101),414864-00-9,结构式
贝利司他(PXD101)
  • CAS号:414864-00-9
  • 英文名:Belinostat (PXD101)
  • 中文名:贝利司他(PXD101)
  • CBNumber:CB3260643
  • 分子式:C15H14N2O4S
  • 分子量:318.35
  • MOL File:414864-00-9.mol
贝利司他(PXD101)化学性质
  • 熔点 :142 - 145°C
  • 密度 :1.427±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Amber Vial, Refrigerator, Under inert atmosphere
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :8.31±0.10(Predicted)
  • 颜色 :Off-White to Pale Orange
  • 稳定性 :Light Sensitive
安全信息
  • 海关编码 :29350090

贝利司他(PXD101)性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂,IC50为27 nM,对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。
  • 体外研究 Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3,及HS852),IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长,尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降,在 G2-M期上升。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。
  • 体内研究 Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤,明显延迟肿瘤生长,但是对动物体重没有影响。 在鼠膀胱细胞中,Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。 Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤,产生抗癌功效,肿瘤抑制率(TGI)达47% ,这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长,从18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat联用,明显抑制肿瘤,此外,作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。
  • 特征 Belinostat是Topotarget的领先药物,已经进行过多次临床试验。
  • 生物活性 Belinostat (PXD101, NSC726630, PX-105684)是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。
  • 靶点
    TargetValue
    HDAC
    (Cell-free assay)
    27 nM
  • 体外研究

    Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3,及HS852),IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长,尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降,在 G2-M期上升。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。

  • 体内研究 Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤,明显延迟肿瘤生长,但是对动物体重没有影响。 在鼠膀胱细胞中,Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。 Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤,产生抗癌功效,肿瘤抑制率(TGI)达47% ,这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长,从18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat联用,明显抑制肿瘤,此外,作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。
贝利司他(PXD101)上下游产品信息
上游原料
下游产品
贝利司他(PXD101) 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10225
  • 产品名称:Belinostat
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:243元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10225
  • 产品名称:Belinostat
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:487元
贝利司他(PXD101)生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.
  • 联系电话:+86057186818502 13588463833
  • 电子邮件:info@sagechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:10269
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京华美互利生物化工
  • 联系电话:010-56205725
  • 电子邮件:waley188@sohu.com
  • 国家:中国
  • 产品数:12338
  • 优势度:58
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