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恩替诺特

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恩替诺特
  • 中文名称:恩替诺特
  • 英文名称:Entinostat
  • CAS号:209783-80-2
  • 分子式:C21H20N4O3
  • 分子量:376.4085
  • EINECS号:
  • Mol文件:209783-80-2.mol
  • 恩替诺特
恩替诺特 性质
  • 熔点 159-160 ºC
  • 密度 1.315
  • 储存条件 −20°C
  • 溶解度 DMSO: 38 mg/mL, soluble
  • 形态solid
  • InChIKeyINVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYSA-N
恩替诺特 用途与合成方法
  • 简介

    恩替诺特是Syndax制药公司的主要候选产品,中文译名“恩替诺特”,已经在 800 名癌症患者身上研究观察实体瘤与恶性血液病的客观肿瘤反应。恩替诺特可选择性地针对与肿瘤生物学最相关的HDAC亚型,能使肿瘤细胞中失控基因的表达正常化,从而恢复对其他靶向治疗药物的灵敏度。恩替诺特因其在乳腺癌和肺癌获得的出色临床结果,正准备开展关键的 III 期临床试验。

  • 作用机制

    恩替诺特在核小体内的组蛋白乙酰化/去乙酰化中发挥重要作用,主要通过抑制组蛋白去乙酰化作用,在体内和体外促进血液和癌细胞基因的表达。恩替诺特能够诱导 p21WAF-1/CIP-1 基因的表达,而不依赖于 p53 的活性。多项体内和体外研究表明恩替诺特具有抗肿瘤活性。

  • 发展前景

    恩替诺特是一种新颖的口服 HDAC1 抑制剂,不论作为单一药剂或是与现有商业可获得的靶向治疗药物的组合,都具有安全性和有效性,使其有别于其他 HDAC 抑制剂。目前完成的临床前、Ⅰ期和Ⅱ期临床试验也都证实了本品安全性和有效性,FDA 根据其一项Ⅱ期临床试验结果指定本品为突破性治疗药物。Ⅲ期临床试验也已开始,期待后续试验进展结果,如能在Ⅲ期临床中得到预期的结果,将会解决尚未满足的临床用药需求,给大批晚期乳腺癌患者带来更多的生存获益。

安全信息
恩替诺特供应商更多
  • 公司名称:南京百鑫德诺生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:025-58849295
  • 产品介绍: 英文名称:MS-275 (Entinostat)
    CAS:209783-80-2
    纯度:0.98 包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 中文名称:恩替诺特
    英文名称:Entinostat
    CAS:209783-80-2
  •  
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:恩替诺特
    英文名称:Entinostat, 99%
    CAS:209783-80-2
    纯度:99% 包装信息:100MG;25MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:021-20908456-
  • 产品介绍: 中文名称:恩替诺特
    英文名称:Entinostat (MS-275; SNDX-275)
    CAS:209783-80-2
    纯度:98% 包装信息:950mg 备注:C13619
  •  
  • 公司名称:VDM Biochemicals
  • 联系电话:0330-2528181
  • 产品介绍: 英文名称:MS-275
    CAS:209783-80-2
    纯度:>=98%
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