芬克罗酮
中文名称:芬克罗酮
英文名称:Erteberel (LY500307)
CAS号:533884-09-2
分子式:C18H18O3
分子量:282.33
EINECS号:
Mol文件:533884-09-2.mol
芬克罗酮 性质
沸点 | 485.2±45.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.268 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥14.1 mg/mL;乙醇中≥48.3 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.79±0.30(Predicted) |
颜色 | 米白色至浅棕色 |
芬克罗酮 用途与合成方法
Erteberel (LY500307)是一种有效的,选择性的雌激素受体β激动剂,EC50为0.66 nM,比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。 LY500307与ERα和ERβ有效结合,Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中,使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中,LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ,EC50为0.66 nM,作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍,使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。 LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠,造成前列腺重量减轻,这种作用存在剂量依赖性,但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响,按0.1 mg/kg剂量处理,对T和DHT水平也没有影响,然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺,睾丸,和SV显著退化,也降低T和DHT。 LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。
芬克罗酮 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-18295 | 芬克罗酮 | 533884-09-2 | 1mg | 1900 |
2024-11-08 | HY-18295 | 芬克罗酮 | 533884-09-2 | 5mg | 5500 |
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产品介绍:
中文名称:芬克罗酮
英文名称:Erteberel (LY500307)
CAS:533884-09-2
纯度:95%,98%
包装信息:5G
备注:现货优势供应
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现货日期:2024/11/12 15:28:19
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CAS:533884-09-2
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
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中文名称:芬克罗酮
英文名称:LY500307
CAS:533884-09-2
纯度:98.0%
包装信息:50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
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英文名称:Erteberel,LY-500307
CAS:533884-09-2
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533884-09-2?;芬克罗酮;Erteberel (LY500307)
陕西西化化学工业有限公司
2024-11-18
化合物 Erteberel|T6306|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-09-29