2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
英文名称:ENALAPRILAT DIHYDRATE
CAS号:84680-54-6
分子式:C18H26N2O6
分子量:366.41
EINECS号:689-724-1
Mol文件:84680-54-6.mol
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 性质
熔点 | 151-159°C |
---|---|
比旋光度 | [α]D25 -53.0~-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | H2O: 可溶14mg/mL,60°C (加热5分钟) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 84680-54-6(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | L-Proline, N-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]-L-alanyl-, hydrate (1:2) (84680-54-6) |
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 用途与合成方法
Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。依那普利的活性代谢物。依那普利EP杂质C(二水合物)。
Target | Value |
ACE | 1.94 nM |
Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞,不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE,而enalapril抑制效果则很弱。
Enalaprila作用于自发性高血压鼠,对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内,血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO,促进血管舒张。2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-B0231 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 | 84680-54-6 | 50mg | 600 |
2024-11-08 | HY-B0231 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 | 84680-54-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 891 |
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