β-内酰胺酶抑制剂
β内酰胺酶抑制剂,是指能抑制β内酰胺酶活性,使β内酰胺免遭或减少水解的物质,与β内酰胺抗生素合并使用,可抑制耐药菌,扩展抗菌谱与增强抗菌活性。β内酰胺酶抑制剂可按其作用,分为竞争性抑制剂与非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂 ①可逆的: 抑制剂与β内酰胺争夺β内酰胺酶上的活性部位,但没有化学交互作用发生,如果除去抑制剂,则酶重新发挥作用,如邻氯唑青霉素(cl-oxacillin) 与双氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的: 抑制剂与酶之间发生不可逆的化学反应,使酶失活,即使除去保留着的抑制剂,也不能导致酶的再生,如棒酸与青霉烷砜等。
非竞争性抑制剂 不与底物竞争酶的催化部位,而在远离催化部位的地方与酶结合,使酶变态而不起作用,如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低浓度时为竞争性抑制剂,在高浓度下则为非竞争性抑制剂。
头孢克洛(一水物) 厄他培南 多尼培南 亚胺培南(一水物) 多尼培南(一水合物) 比阿培南侧链 法罗培南钠 美罗培南侧链 头孢丙烯 西司他丁 舒巴坦酸 亚胺培南母核 头孢唑兰 替卡西林二钠 厄他培南侧链 保护亚胺培南 头孢卡品酯 美罗培南 氨曲南 多尼培南侧链 头孢唑喃 美罗培南中间体 卡鲁莫南钠 噻肟单酰胺菌素 法罗培南钠 泰比培南酯中间体 泰比培南酯 厄他培南钠 舒巴坦钠 舒巴坦匹酯 尔他培南钠 舒他西林碱 亚胺培南 他唑巴坦钠 法罗培南酯 克拉维酸钾 帕尼培南 他唑巴坦酸 美罗培南中间体F9 硫培南 多尼培南中间体3 泰比培南 亚胺培南中间体 利替培南 多尼培南中间体 克拉维酸钾+微晶纤维素 西司他丁+亚胺培南,复方 美罗培南碳酸钠 美罗培南支链 亚胺培南-西司他丁钠 硫霉素 多尼培南侧链D 多尼培南缩合物 阿莫西林克拉维酸钾 替卡西林钠/克拉维酸钾 托西酸舒他西林 头孢哌酮钠+舒巴坦钠
竞争性抑制剂 ①可逆的: 抑制剂与β内酰胺争夺β内酰胺酶上的活性部位,但没有化学交互作用发生,如果除去抑制剂,则酶重新发挥作用,如邻氯唑青霉素(cl-oxacillin) 与双氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的: 抑制剂与酶之间发生不可逆的化学反应,使酶失活,即使除去保留着的抑制剂,也不能导致酶的再生,如棒酸与青霉烷砜等。
非竞争性抑制剂 不与底物竞争酶的催化部位,而在远离催化部位的地方与酶结合,使酶变态而不起作用,如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低浓度时为竞争性抑制剂,在高浓度下则为非竞争性抑制剂。
β-内酰胺酶抑制剂
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