β-内酰胺酶抑制剂
β内酰胺酶抑制剂,是指能抑制β内酰胺酶活性,使β内酰胺免遭或减少水解的物质,与β内酰胺抗生素合并使用,可抑制耐药菌,扩展抗菌谱与增强抗菌活性。β内酰胺酶抑制剂可按其作用,分为竞争性抑制剂与非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂 ①可逆的: 抑制剂与β内酰胺争夺β内酰胺酶上的活性部位,但没有化学交互作用发生,如果除去抑制剂,则酶重新发挥作用,如邻氯唑青霉素(cl-oxacillin) 与双氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的: 抑制剂与酶之间发生不可逆的化学反应,使酶失活,即使除去保留着的抑制剂,也不能导致酶的再生,如棒酸与青霉烷砜等。
非竞争性抑制剂 不与底物竞争酶的催化部位,而在远离催化部位的地方与酶结合,使酶变态而不起作用,如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低浓度时为竞争性抑制剂,在高浓度下则为非竞争性抑制剂。
美罗培南侧链 多尼培南(一水合物) 厄他培南 头孢克洛(一水物) 法罗培南钠 舒巴坦酸 多尼培南 厄他培南侧链 头孢唑兰 比阿培南侧链 头孢丙烯 西司他丁 替卡西林二钠 亚胺培南母核 亚胺培南(一水物) 氨曲南 美罗培南中间体 保护亚胺培南 头孢唑喃 头孢卡品酯 多尼培南侧链 美罗培南 Sulbactam benzathine VNRX-5133 hydrochloride 卡鲁莫南钠 瑞来巴坦一水物 泰比培南酯中间体 噻肟单酰胺菌素 法罗培南钠 舒巴坦钠 尔他培南钠 帕尼培南 舒巴坦匹酯 克拉维酸钾 他唑巴坦钠 厄他培南钠 法罗培南酯 亚胺培南 他唑巴坦酸 舒他西林碱 泰比培南酯 美罗培南中间体F9 利替培南 亚胺培南中间体 泰比培南 硫培南 多尼培南中间体3 多尼培南侧链D 西司他丁+亚胺培南,复方 多尼培南中间体 美罗培南支链 亚胺培南-西司他丁钠 克拉维酸钾+微晶纤维素 美罗培南碳酸钠 多尼培南缩合物 硫霉素 托西酸舒他西林 头孢哌酮钠+舒巴坦钠 替卡西林钠/克拉维酸钾 阿莫西林克拉维酸钾
竞争性抑制剂 ①可逆的: 抑制剂与β内酰胺争夺β内酰胺酶上的活性部位,但没有化学交互作用发生,如果除去抑制剂,则酶重新发挥作用,如邻氯唑青霉素(cl-oxacillin) 与双氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的: 抑制剂与酶之间发生不可逆的化学反应,使酶失活,即使除去保留着的抑制剂,也不能导致酶的再生,如棒酸与青霉烷砜等。
非竞争性抑制剂 不与底物竞争酶的催化部位,而在远离催化部位的地方与酶结合,使酶变态而不起作用,如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低浓度时为竞争性抑制剂,在高浓度下则为非竞争性抑制剂。
β-内酰胺酶抑制剂
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