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他唑巴坦酸

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他唑巴坦酸
他唑巴坦酸 性质
  • 熔点 115-145℃
  • 沸点 77℃
  • RTECS号XI0191400
  • 闪点 >110°(230°F)
  • 储存条件 Store at?0-5°C
  • 形态neat
  • 水溶解性 Soluble in water
  • CAS 数据库89786-04-9(CAS DataBase Reference)
他唑巴坦酸 用途与合成方法
  • 药理作用本品又称三唑巴坦,是舒巴坦的衍生物,为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对金黄色葡萄球菌产生的青霉素酶、革兰阴性杆菌产生的质粒介导的β-内酰胺酶和变形杆菌、类杆菌、克雷伯菌属等细菌产生的染色体介导的β-内酰胺酶均具有较强抑制作用。抑酶作用优于克拉维酸、舒巴坦,对部分染色体介导的Ⅰ型酶也有抑制作用。对铜绿假单胞菌等假单胞菌及沙雷菌的作用甚微。仅有微弱的抗菌活性。
  • 化学性质 三唑巴坦钠(Tazobactam Sodium):C10H11N4NaO5S。[89785-84-2]。无定形固体,熔点>170℃(分解)。
  • 用途 青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂,对I~Ⅵ型3-内酰胺酶均有效,特别是对I型酶更为有效。其毒性低,稳定性好,抑酶活性强。临床用于治疗多种细菌包括需氧菌和厌氧菌引起的感染,包括下呼吸道感染、皮肤和腹部感染等。
  • 用途 β-内酰胺酶抑制剂,第三代抗菌强增效剂,与哌拉西林或头孢哌酮合用可增强二者的药效及延长作用时间 。他唑巴坦钠与哌拉西林钠联合使用时,产生明显的协同作用,广泛用于治疗严重全身性和局部感染、腹腔感染、下呼吸道感染、软组织感染、败血症等,比已使用的其它抗菌复合剂具有更广泛的抗菌谱及适应症,克服耐药性显示了巨大优势。
  • 用途 为β-内酰胺酶抑制剂,为第三代抗菌强增效剂,与哌拉西林或头孢哌酮合用可增强二者的药效及延长作用时间
  • 生产方法 方法1:以舒巴克坦为原料,经酯化保护羧基,再和叠氮钠反应,在3位的一个甲基上引入叠氮基。和乙酸乙烯酯反应,形成三唑化合物,最后氢解脱去保护基,得到三唑巴坦。
    上述最后的脱保护基,也可在氢氧化钠作用下脱去。
    方法2:以6-APA为原料,经重氮化、溴化,在6位引入溴。过氧乙酸氧化,再酯化后,在锌的作用下脱去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物反应,引入三唑化合物,高锰酸钾氧化,最后水解得三唑巴坦钠。
    方法3:冰浴冷却和搅拌下,将6-APA、溴化钾和95%乙醇加到硫酸中,在5~7℃下滴加亚硝酸钠溶液,搅拌反应。氯仿萃取3次,萃取液合并,用饱和食盐水洗,浓缩至约1/3体积,得中间体(I)的氯仿溶液。加入水,在0℃下滴加40%过氧乙酸,在0~5℃下搅拌反应。加入二苯腙和碘化钾,在0℃下再加入第二份40%过氧乙酸和10%硫酸,搅拌反应,再在20~25℃下继续反应。分出氯仿层,处理得中间体(Ⅱ)。中间体(Ⅱ)溶于四氢呋喃,加入乙酸铵水溶液,在搅拌和0~5℃下,分批加入锌粉,在20~25℃搅拌反应。加入活性炭和硅藻土,搅拌脱色抽滤,蒸出四氢呋喃。剩余水溶液用乙酸乙酯提取,提取液用饱和氯化钠洗,干燥,浓缩,冷却,抽滤,干燥,得中间体(Ⅲ),以6-APA计的收率为44.4%。
    从中间体(Ⅲ)制中间体(Ⅳ),参见Synthesis,1986,(4):292,收率93.9%,含量88%。
    从中间体(Ⅳ)制中间体(V),参见同上,含量88%。
    中间体(V)溶于二甲基甲酰胺和乙醇中,在搅拌和5℃下,加入叠氮化钠水溶液,在20~25℃下搅拌反应。倾入冰水,用乙酸乙酯提取。提取液用盐水洗,干燥,浓缩,得(Ⅵa)和(Ⅵb)的混合油状物,直接用于下一步反应。
    中间体(Ⅵ)的混合物溶于冰乙酸,加入水,在搅拌和10℃以下,分批加入高锰酸钾,室温搅拌。滴入双氧水以分解过量氧化剂。生成物倒入冰水,抽滤,冷水洗涤,干燥。再溶入乙醚回流后,置冰箱中过夜。(Ⅶb)在冷乙醚中不溶,过滤分离除去。滤液浓缩得(Ⅶa)粗品,用苯一正己烷精制得精品,含量92%。
    中间体(Ⅶa)溶于乙酸乙酯,在0.18~0.20MPa的纯乙炔压力和80~85℃下搅拌。冷却,蒸出大部分乙酸乙酯,滤集晶体,用氯仿洗涤,干燥得三唑巴坦二苯甲酯,收率78%。
    三唑巴坦二苯甲酯溶于间甲酚,加入碳酸氢钠溶液,在50~55℃下搅拌反应。加入甲基异丁基酮,在0~5℃下再加入碳酸氢钠溶液提取。分出的有机层再用碳酸氢钠溶液提取。碱性水层合并,用甲基异丁基酮洗涤。在冷却和搅拌下,用盐酸调至Ph=1~1.5,得到的白色固体用少量冰水和丙酮洗,干燥得三唑巴坦,收率86%~91%,含量99.1%。三唑巴坦溶于乙酸乙酯,加入异辛酸钠的乙酸乙酯溶液,搅拌。抽滤,乙酸乙酯洗,干燥,得三唑巴坦钠,收率85.7%,含量98.6%,熔点167~169℃(分解)。
安全信息
  • 危险品标志 Xi
  • 危险类别码 36/37/38
  • 安全说明 26-36
  • WGK Germany 3
  • 海关编码 2941106000
  • 更新日期2019-10-12
  • 产品编号T3732
  • 产品名称他唑巴坦
  • CAS编号89786-04-9
  • 包装1g
  • 价格350
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  • 更新日期2019-10-12
  • 产品编号T3732
  • 产品名称他唑巴坦
  • CAS编号89786-04-9
  • 包装5g
  • 价格990
他唑巴坦酸 上下游产品信息
他唑巴坦酸供应商更多
  • 公司名称:南京金浩医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13382796873;13376086365;15851804510
  • 产品介绍: 中文名称:他唑巴坦酸
    英文名称:Tazobactam acid
    CAS:89786-04-9
    纯度:99% 包装信息:25kg 100kg
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  • 公司名称:北京世纪迈劲生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:86-10-81769521
  • 产品介绍: 中文名称:他唑巴坦酸
    英文名称:Tazobactam acid
    CAS:89786-04-9
    纯度:99% 包装信息:25kg,100kg
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:Tazobactam;Tazobactan acid
    CAS:89786-04-9
    纯度:97% 包装信息:5g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:太原市瑞和丰科贸有限公司
  • 联系电话:+86 351 7031519
  • 产品介绍: 中文名称:他唑巴坦酸
    英文名称:TazobactaM acid
    CAS:89786-04-9
    纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg
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  • 公司名称:梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
  • 联系电话:021-67121386 / 800-988-0390
  • 产品介绍: 中文名称:他唑巴坦
    英文名称:Tazobactam
    CAS:89786-04-9
    纯度:97.0% LC&T 包装信息:1G,5G
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