他唑巴坦酸新闻专题

他唑巴坦酸用于治疗多种细菌感染，具有稳定性好、毒性低、抑酶活性强等特点，但目前的生产方法步骤复杂，收率低，本文将介绍一种新型工艺路线。

他唑巴坦酸是继克拉维酸、舒巴坦之后,抑酶作用优于克拉维酸、舒巴坦钠的又一β-内酰胺酶抑制剂,既能增强抗生素的抗菌活性,又可以扩大抗菌谱,减少不良反应,在临床具有广泛的应用前景。为指导临床合理用药,延缓细菌耐药性的产生,控制耐药菌株的播散和流行,笔者等对他唑巴坦酸的特点及应用前景等进行综述。

舒巴坦是第一个合成的砜类β-内酰胺酶抑制剂。与克拉维酸类似，其本质上是Ａ类Β-内酰胺酶抑制剂，克拉维酸的抑制机制绝大部分都是用于舒巴坦。舒巴坦的抑制卜内酰胺酶的机制被证实和克拉维酸类似，因此，许多对克拉维酸来说导致活性降低的基因突变也降低了舒巴坦的抑制活性。他唑巴坦是舒巴坦改造之后得到的强力β-内酰胺酶抑制剂，目前仍是上市的β-内酰胺酶抑制剂中效果优秀，应用前景最好的药物，对它的临床应用研究近年来一直都是该领域的热点。