亚胺培南
中文名称:亚胺培南
英文名称:Imipenem
CAS号:64221-86-9
分子式:C12H17N3O4S
分子量:299.35
EINECS号:264-734-5
Mol文件:64221-86-9.mol
亚胺培南 性质
熔点 | 106-111 C |
---|---|
沸点 | 530.2±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.62±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 微溶于水,微溶于甲醇。 |
酸度系数(pKa) | 4.29±0.40(Predicted) |
CAS 数据库 | 64221-86-9(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Imipenem (64221-86-9) |
亚胺培南 用途与合成方法
比阿培南
是一种碳青霉烯类合成抗生素;内盐白色或类白色粉末。溶于水,不溶于一般有机溶剂。对肾脱氢肽酶
比美洛培南更稳定,不需合用酶抑制剂。抗革兰氏阴性菌,特别是抗绿脓杆菌的活性比亚胺培南强;对需氧性革兰阳性
菌的抗菌活性稍低于亚胺培南;抗厌氧菌的活性与亚胺培南相同。用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓
肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。 亚胺培南、美罗培南、比阿培南、尔他培南、法罗培南。
美罗培南母核4BMA、美罗培南1β-甲基碳青霉烯双环母核MAP(MVP)、美罗培南侧链2S-CIS;美罗培南中间体二苯氧基磷酰氯(氯代磷酸二苯酯)、对十二烷基苯磺酰叠氮、无水对硝基苄醇丙二酸单酯镁;法罗培南侧链;亚胺培南母核、亚胺培南侧链,碳青霉烯主环、比阿培南侧链 合成主环用的b-内酰胺单环及其各种侧链或侧环,亚胺培南中间体硫霉素对--硝基苯甲酯盐酸盐(N--甲基吡咯烷酮溶剂化合物)等。(ChemicalBook编辑) 美罗培南 是一种供胃肠外使用的,对人体脱氢肽酶-1稳定的碳青霉烯类抗生素,通过干扰细菌细胞壁的合成而起 到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁,对大多数β-内酰胺酶稳定,并且与青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲合性, 因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。现已广泛应用于治疗中重度呼吸道感染。
连续10年美罗培南年度敏感性(MYSTIC)的药敏监测显示,美罗培南对呼吸道重症感染常见病原菌持续保持良好的抗菌活 性(图)。2006年欧洲MYSTIC数据显示,肠杆菌科细菌对各抗生素的敏感性依次为,美罗培南(98.9%)>亚胺培南(97.9%)> 哌拉西林/他唑巴坦(83.4%)。对于铜绿假单胞菌,该检测结果显示,美罗培南较亚胺培南的抗菌活性更好(78.0%对67.5%) 。王辉等中国美罗培南敏感性监测(CMSS)最新数据亦显示,肠杆菌科细菌对于美罗培南的敏感率(99.8%)最高。
美罗培南母核:美罗培南从母核4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4AA)到成品反应非常复杂,有几十步化学反应。 亚胺培南母核(ChemicalBook编辑)
美罗培南母核4BMA、美罗培南1β-甲基碳青霉烯双环母核MAP(MVP)、美罗培南侧链2S-CIS;美罗培南中间体二苯氧基磷酰氯(氯代磷酸二苯酯)、对十二烷基苯磺酰叠氮、无水对硝基苄醇丙二酸单酯镁;法罗培南侧链;亚胺培南母核、亚胺培南侧链,碳青霉烯主环、比阿培南侧链 合成主环用的b-内酰胺单环及其各种侧链或侧环,亚胺培南中间体硫霉素对--硝基苯甲酯盐酸盐(N--甲基吡咯烷酮溶剂化合物)等。(ChemicalBook编辑) 美罗培南 是一种供胃肠外使用的,对人体脱氢肽酶-1稳定的碳青霉烯类抗生素,通过干扰细菌细胞壁的合成而起 到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁,对大多数β-内酰胺酶稳定,并且与青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲合性, 因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。现已广泛应用于治疗中重度呼吸道感染。
连续10年美罗培南年度敏感性(MYSTIC)的药敏监测显示,美罗培南对呼吸道重症感染常见病原菌持续保持良好的抗菌活 性(图)。2006年欧洲MYSTIC数据显示,肠杆菌科细菌对各抗生素的敏感性依次为,美罗培南(98.9%)>亚胺培南(97.9%)> 哌拉西林/他唑巴坦(83.4%)。对于铜绿假单胞菌,该检测结果显示,美罗培南较亚胺培南的抗菌活性更好(78.0%对67.5%) 。王辉等中国美罗培南敏感性监测(CMSS)最新数据亦显示,肠杆菌科细菌对于美罗培南的敏感率(99.8%)最高。
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