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西司他丁

基本属性 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
西司他丁
西司他丁 性质
西司他丁 用途与合成方法
  • 化学性质 西司他丁钠(Cilastatin SodiuIn):C16H25N2NaO5S。[81129-83-1]。类白色至黄白色无定形固体,有吸湿性。极易溶于水或甲醇。pKal2.0,pKa24.4,pKa39.2。
  • 用途 肾肽酶抑制剂。和碳青霉烯类抗生素亚胺配能配伍使用,因其对肾肽酶的特异性抑制,使后者免受肾肽酶的降解,提高了亚胺配能的活性。西司他丁钠和亚胺配能(1:1)的合剂为泰宁(Tienan;Primaxin)。
  • 生产方法 2,2-二乙氧基乙酸乙酯和1,3-丙二硫醇反应,得1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,收率69.4%。然后在氢化钠作用下,和1,5-二溴戊烷反应,得2-(5-溴戊基)-1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯。接着和溴化琥珀酰亚胺(NBS)反应,得7-溴-2-氧代庚酸乙酯。酸性水解即得7-溴-2-氧代庚酸,收率69%(以1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯计)。
    2,2-二甲基-1,3-丙二醇和对甲苯磺酰氯进行酯化反应,生成二对甲苯磺酸酯,收率94.3%。再在氰化钾作用下环合,生成2,2-二甲基环丙烷甲腈,收率64.9%。氢氧化钾水溶液碱性水解,得外消旋的2,2-二甲基环丙烷羧酸,收率几乎定量。外消旋物用左旋奎宁进行拆分,得纯的(S)构型,收率14.1%。然后和N-三氟乙酰氧基丁二酰亚胺反应,生成(+)-N-[(2,2一二甲基环丙烷)甲酰氧基]丁二酰亚胺,收率90.5%。该亚胺化合物为活性酯化合物,其反应活性大,氨解即得(+)-(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺,收率83%。
    7-溴-2-氧代庚酸和(+)-(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺在甲苯中回流,生成的产物(收率25%)再和L-胱氨酸反应,即得西司他丁,收率63%, [α]D23+18.0°(C=0.54,甲醇)。
西司他丁 上下游产品信息
西司他丁供应商更多
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:西司他丁
    英文名称:Cilastatin
    CAS:82009-34-5
    包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海景颜化工科技有限公司
  • 联系电话:13817811078,021-50426030
  • 产品介绍: 中文名称:西司他汀
    CAS:82009-34-5
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Cilastatin
    CAS:82009-34-5
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 产品介绍: 英文名称:Cilastatin
    CAS:82009-34-5
    纯度:98% 备注���1500元/10mg; 8800元/100mg
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  • 公司名称:国药集团化学试剂有限公司
  • 联系电话:86-21-63210123
  • 产品介绍: 中文名称:西司他丁铵 (cilastatin)
    英文名称:Cilastatin AMMoniuM Salt
    CAS:82009-34-5
    备注:商品编号:U1134051 品牌: USP
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