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西司他丁

西司他丁,82009-34-5,结构式
西司他丁
  • CAS号:82009-34-5
  • 英文名称:Cilastatin
  • 中文名称:西司他丁
  • CBNumber:CB2781013
  • 分子式:C16H26N2O5S
  • 分子量:358.45
  • MOL File:82009-34-5.mol
西司他丁化学性质
  • 熔点  :156-158°C
  • 沸点  :655.5±55.0 °C(Predicted)
  • 密度  :1.275±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件  :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 酸度系数(pKa) :2.09±0.10(Predicted)
  • CAS 数据库 :82009-34-5(CAS DataBase Reference)

西司他丁性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
  • 靶点
    TargetValue
    dehydropeptidase-I
    ()
    leukotriene D4 dipeptidase
    ()
  • 体外研究

    Cilastatin (200 μg/mL; 24 hours; RPTECs) treatment protects against Vancomycin-induced proximal tubule apoptosis and increases cell viability, without compromising the antimicrobial effect of Vancomycin.

    Apoptosis Analysis

    Cell Line: Renal proximal tubular epithelial cells (RPTECs)
    Concentration: 200 μg/mL
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Significantly ameliorated Vancomycin-induced nuclear apoptosis.
  • 体内研究

    In a mouse model (female mice, strain CD-1, 20 g) of systemic infection, Imipenem plus Cilastatin can protect mice from S. aureus , E. coli , and P. aeruginosa infection.

  • 化学性质  西司他丁钠(Cilastatin SodiuIn):C16H25N2NaO5S。[81129-83-1]。类白色至黄白色无定形固体,有吸湿性。极易溶于水或甲醇。pKal2.0,pKa24.4,pKa39.2。
  • 用途  肾肽酶抑制剂。和碳青霉烯类抗生素亚胺配能配伍使用,因其对肾肽酶的特异性抑制,使后者免受肾肽酶的降解,提高了亚胺配能的活性。西司他丁钠和亚胺配能(1:1)的合剂为泰宁(Tienan;Primaxin)。
  • 生产方法  2,2-二乙氧基乙酸乙酯和1,3-丙二硫醇反应,得1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,收率69.4%。然后在氢化钠作用下,和1,5-二溴戊烷反应,得2-(5-溴戊基)-1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯。接着和溴化琥珀酰亚胺(NBS)反应,得7-溴-2-氧代庚酸乙酯。酸性水解即得7-溴-2-氧代庚酸,收率69%(以1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯计)。
    2,2-二甲基-1,3-丙二醇和对甲苯磺酰氯进行酯化反应,生成二对甲苯磺酸酯,收率94.3%。再在氰化钾作用下环合,生成2,2-二甲基环丙烷甲腈,收率64.9%。氢氧化钾水溶液碱性水解,得外消旋的2,2-二甲基环丙烷羧酸,收率几乎定量。外消旋物用左旋奎宁进行拆分,得纯的(S)构型,收率14.1%。然后和N-三氟乙酰氧基丁二酰亚胺反应,生成(+)-N-[(2,2一二甲基环丙烷)甲酰氧基]丁二酰亚胺,收率90.5%。该亚胺化合物为活性酯化合物,其反应活性大,氨解即得(+)-(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺,收率83%。
    7-溴-2-氧代庚酸和(+)-(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺在甲苯中回流,生成的产物(收率25%)再和L-胱氨酸反应,即得西司他丁,收率63%, [α]D23+18.0°(C=0.54,甲醇)。
西司他丁上下游产品信息
上游原料
下游产品
西司他丁 试剂级价格
  • 更新日期:2021/12/30
  • 产品编号:S5621
  • 产品名称:西司他丁 Cilastatin
  • CAS编号:82009-34-5
  • 包装:25mg
  • 价格:1040.88元
  • 更新日期:2021/06/02
  • 产品编号:S5621
  • 产品名称:西司他丁 Cilastatin
  • CAS编号:82009-34-5
  • 包装:25mg
  • 价格:1040.88元
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