倍他司汀

简介临床应用药理作用药物相互作用主要用途和用法不良反应及注意事项倍他司汀试剂级价格

倍他司汀

CAS号:5638-76-6
英文名:Betahistine
中文名:倍他司汀
CBNumber:CB4489793
分子式:C8H12N2
分子量:136.19
MOL File:5638-76-6.mol

倍他司汀化学性质

沸点 :113-114 °C30 mm Hg(lit.)
密度 :0.984 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸气压 :17.7Pa at 25℃
折射率 :n20/D 1.518(lit.)
闪点 :206 °F
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Sparingly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Oil
酸度系数(pKa) :pKa 3.46 (Uncertain)
颜色 :Light Yellow to Yellow
水溶解性 :1000g/L at 25℃
Merck :13,1181
LogP :0.68
CAS 数据库 :5638-76-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :2-Pyridineethanamine, N-methyl- (5638-76-6)

安全信息

危险品标志 :Xi,C
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-37/39
WGK Germany :2
RTECS号 :UT5552000
Hazard Note :Corrosive
海关编码 :2933399990

倍他司汀性质、用途与生产工艺

简介
倍他司汀又称培他啶、盐酸培他啶、倍他啶、盐酸倍他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶、敏使朗、盐酸倍他司汀、甲胺乙吡啶，是一种组胺类周围血管扩张药。呈白色或类白色结晶性粉末，无臭，易溶于水，微溶于乙醇，味微苦。分子式为C8H12N2·2HCL。具有扩张毛细血管的作用，作用较组胺持久，能增加脑血流量及内耳血流量，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感;又能抑制组胺的释放，产生抗过敏作用。
临床应用临床用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等亦可用，口服每次4～8mg，1日2～4次，或肌注1次2～4mg，1日2次。用后偶有口干、胃肠不适、心悸、皮肤瘙痒。消化性溃疡、支气管哮喘及嗜铬细胞瘤患者慎用。
药理作用组胺类药。倍他司汀对毛细血管的扩张作用与组胺相似，但不增加其通透性，能显著增加脑和内耳血流量，消除内淋巴水肿，直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动，从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。
药物相互作用倍他司汀是一种组胺H1受体激动剂，与组胺作用相似，临床上常用的抗组胺药，如苯海拉明、扑尔敏、氯雷他定等，可削弱倍他司汀的治疗效果，应避免同时使用。此外，临床上常用的单胺氧化酶抑制剂，如异烟肼、司来吉兰、左旋多巴、卡马西平、胺碘酮等，可能会增加倍他司汀的血药浓度，增加不良反应的风险，应避免同时使用。
主要用途和用法用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦可用。口服：4～8mg，bid或qid。肌：2～4mg，bid。
用于眩晕。倍他司汀能活血化瘀，又可平肝息风，常用于治疗眩晕。症见头晕目眩、耳鸣、头胀头昏或精神萎靡、健忘、恶心欲吐或胸脘痞闷、烦躁易怒。肝阳上亢明显者可加卡托普利或心得安、维拉帕米等。
用于耳鸣。本品可治疗肝胆火盛、血瘀之耳鸣。症见耳鸣突然发生、头晕头胀，或心烦易怒、失眠。
不良反应及注意事项偶有头痛、恶心呕吐、心悸、食欲不振和皮疹。肝脏、肾脏和心脏功能不全者，支气管哮喘，消化性溃疡病人及孕妇慎用。嗜铬细胞瘤病人和儿童禁用。不可与抗组胺药物同用。
化学性质液体。沸点113-114℃（4.0kPa），相对密度0.984，折光率1.5174。闪点96℃。溶于水、醇、醚、氯仿。其盐酸盐，C8H12N2·2HCI=209.12，[5579-84-0]。为白色或类白色结晶。熔点148-149℃。极易溶于水，微溶于无水乙醇，不溶于丙醇。无臭，味微苦，易潮解。
用途该品为血管扩张药。用于内耳眩晕症、脑动脉硬化及脑供血不足所引起的眩晕头痛等。
生产方法以2-甲基吡啶为原料，与甲醛加成得2-羟乙基吡啶，然后加氢氧化钠脱水成为2-乙烯吡啶，再与盐酸甲胺在甲苯溶剂中加成得到本品。制备盐酸盐时，将该品溶于异丙醇，冷却到15℃，通入干燥的氯化氢至pH为2，即析出结晶，过滤，用异丙醇洗涤，立即真空干燥，得倍他司丁盐酸盐。