倍他司汀

倍他司汀又称培他啶、盐酸培他啶、倍他啶、盐酸倍他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶、敏使朗、盐酸倍他司汀、甲胺乙吡啶，是一种组胺类周围血管扩张药。呈白色或类白色结晶性粉末，无臭，易溶于水，微溶于乙醇，味微苦。分子式为C8H12N2·2HCL。具有扩张毛细血管的作用，作用较组胺持久，能增加脑血流量及内耳血流量，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感;又能抑制组胺的释放，产生抗过敏作用。

临床用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等亦可用，口服每次4～8mg，1日2～4次，或肌注1次2～4mg，1日2次。用后偶有口干、胃肠不适、心悸、皮肤瘙痒。消化性溃疡、支气管哮喘及嗜铬细胞瘤患者慎用。 组胺类药。倍他司汀对毛细血管的扩张作用与组胺相似，但不增加其通透性，能显著增加脑和内耳血流量，消除内淋巴水肿，直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动，从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。 倍他司汀是一种组胺H1受体激动剂，与组胺作用相似，临床上常用的抗组胺药，如苯海拉明、扑尔敏、氯雷他定等，可削弱倍他司汀的治疗效果，应避免同时使用。此外，临床上常用的单胺氧化酶抑制剂，如异烟肼、司来吉兰、左旋多巴、卡马西平、胺碘酮等，可能会增加倍他司汀的血药浓度，增加不良反应的风险，应避免同时使用。 用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦可用。口服：4～8mg，bid或qid。肌：2～4mg，bid。
用于眩晕。倍他司汀能活血化瘀，又可平肝息风，常用于治疗眩晕。症见头晕目眩、耳鸣、头胀头昏或精神萎靡、健忘、恶心欲吐或胸脘痞闷、烦躁易怒。肝阳上亢明显者可加卡托普利或心得安、维拉帕米等。
用于耳鸣。本品可治疗肝胆火盛、血瘀之耳鸣。症见耳鸣突然发生、头晕头胀，或心烦易怒、失眠。 偶有头痛、恶心呕吐、心悸、食欲不振和皮疹。肝脏、肾脏和心脏功能不全者，支气管哮喘，消化性溃疡病人及孕妇慎用。嗜铬细胞瘤病人和儿童禁用。不可与抗组胺药物同用。 液体。沸点113-114℃（4.0kPa），相对密度0.984，折光率1.5174。闪点96℃。溶于水、醇、醚、氯仿。其盐酸盐，C8H12N2·2HCI=209.12，[5579-84-0]。为白色或类白色结晶。熔点148-149℃。极易溶于水，微溶于无水乙醇，不溶于丙醇。无臭，味微苦，易潮解。 该品为血管扩张药。用于内耳眩晕症、脑动脉硬化及脑供血不足所引起的眩晕头痛等。 以2-甲基吡啶为原料，与甲醛加成得2-羟乙基吡啶，然后加氢氧化钠脱水成为2-乙烯吡啶，再与盐酸甲胺在甲苯溶剂中加成得到本品。制备盐酸盐时，将该品溶于异丙醇，冷却到15℃，通入干燥的氯化氢至pH为2，即析出结晶，过滤，用异丙醇洗涤，立即真空干燥，得倍他司丁盐酸盐。