倍他司汀的研究简介

发布日期:2024/3/6 8:55:10

背景及概述

倍他司汀（Betahistine）是神经科最常用的药物之一。被收入于《国家基本药物目录》中，常用剂型包括片剂、口服液、注射液和粉针剂。

药效学作用

本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是组胺H1受体的弱激动药（主要分布于中枢神经、支气管、毛细血管、平滑肌及心脏）。本药具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有舒张内耳前毛细血管括约肌，增加耳蜗和前庭血流量的作用。本药还可抑制组胺释放，产生抗过敏作用。因此，倍他司汀在扩血管的同时可改善前庭功能，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闷感等症状。同时，由于倍他司汀扩张血管作用较组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌（H2受体）的作用较小、胃肠道刺激轻。

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图1 倍他司汀药效学作用机理示意图

药动学作用

盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药3-5小时后达血药峰浓度。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口给予犬（体重约10kg）后，在60-90分钟后达血药峰浓度，之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口给予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后3日内随尿液排泄，消除半衰期为3.5小时。

药理学作用

该药对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压；能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。