应用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 特拉匹韦(VX-950) 试剂级价格
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特拉匹韦(VX-950)

特拉匹韦(VX-950),402957-28-2,结构式
特拉匹韦(VX-950)
  • CAS号:402957-28-2
  • 英文名:Telaprevir
  • 中文名:特拉匹韦(VX-950)
  • CBNumber:CB41519837
  • 分子式:C36H53N7O6
  • 分子量:679.85
  • MOL File:402957-28-2.mol
特拉匹韦(VX-950)化学性质
  • 熔点 :116-123°C
  • 密度 :1.25
  • 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :Chloroform, Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :11.84±0.20(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Pale Yellow to Light Yellow
安全信息

特拉匹韦(VX-950)性质、用途与生产工艺

  • 应用

    特拉匹韦是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽。

  • 生物活性 Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
  • 体外研究

    Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72 和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM,这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞,亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA,撤销处理13天后,没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用,与两种试剂单独使用相比,适度提高协同作用,降低HCV RNA复制,和抑制耐药突变,但是没有明显毒性。

  • 体内研究 Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型, 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中,分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周,导致HCV RNA降低,和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒。
  • 用途  用于治疗丙型肝炎的新药
特拉匹韦(VX-950)上下游产品信息
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下游产品
特拉匹韦(VX-950) 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46689
  • 产品名称:特拉匹伟 Telaprevir
  • CAS编号:402957-28-2
  • 包装:250mg
  • 价格:3970元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46689
  • 产品名称:特拉匹伟 Telaprevir
  • CAS编号:402957-28-2
  • 包装:1g
  • 价格:15035元
特拉匹韦(VX-950)生产厂家
  • 公司名称:Clearsynth Labs
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:fo@clearsynth.com
  • 国家:印度
  • 产品数:3887
  • 优势度:58
  • 公司名称:Athos Chemicals
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:export@athoschemicals.com
  • 国家:印度
  • 产品数:315
  • 优势度:58
  • 公司名称:Anzen Exports
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@anzen.co.in
  • 国家:印度
  • 产品数:164
  • 优势度:58
  • 公司名称:Global Chem Asia Pacific
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:ghu@globalchem.in
  • 国家:印度
  • 产品数:255
  • 优势度:58
  • 公司名称:Chiral BioSciences Ltd
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@chiralbiosciences.com
  • 国家:印度
  • 产品数:10
  • 优势度:58
  • 公司名称:Pharma Affiliates
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:@pharmaffiliates.com
  • 国家:印度
  • 产品数:6754
  • 优势度:58
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