生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 试剂级价格
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(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,958852-01-2,结构式
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
  • CAS号:958852-01-2
  • 英文名:5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
  • 中文名:(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
  • CBNumber:CB62518985
  • 分子式:C18H11N3O2S
  • 分子量:333.36
  • MOL File:958852-01-2.mol
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮化学性质
  • 熔点 :>290°C (dec.)
  • 储存条件 :Store at +4°C
  • 溶解度 :H2O: ≥8mg/mL
  • 形态 :powder
  • 颜色 :yellow
安全信息
  • WGK Germany :3

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
  • 体外研究 GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。
  • 体内研究 GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。
  • 特征 GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。
  • 生物活性 GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    PI3Kα
    (Cell-free assay)
    0.4 nM
    PI3Kβ
    (Cell-free assay)
    0.6 nM
    PI3Kδ
    (Cell-free assay)
    2 nM
    PI3Kγ
    (Cell-free assay)
    5 nM
    mTOR
    (Cell-free assay)
    12 nM
  • 体外研究

    GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。

  • 体内研究 GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S1360
  • 产品名称:(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615
  • CAS编号:958852-01-2
  • 包装:10mg
  • 价格:3131.32元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-12036
  • 产品名称:(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615
  • CAS编号:958852-01-2
  • 包装:50mg
  • 价格:4500元
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
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