生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 试剂级价格
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯,649735-63-7,结构式
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
  • CAS号:649735-63-7
  • 英文名:Brivanib alaninate
  • 中文名:1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
  • CBNumber:CB12497201
  • 分子式:C22H24FN5O4
  • 分子量:441.46
  • MOL File:649735-63-7.mol
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯化学性质
  • 密度 :1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥22.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.03 mg/mL in EtOH
  • 形态 :Yellow powder.
  • 酸度系数(pKa) :16.08±0.30(Predicted)

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    VEGFR2 25 nM
    Flk1 89 nM
    FGFR1 148 nM
    VEGFR1 380 nM
  • 体外研究

    BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖，IC50分别为40 nM 和276 nM。 BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞,显著抑制VEGFR-2，FGFR-1，ERK1/2和Akt的磷酸化，而 BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞，则对ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平没有影响。BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes)，IC50分别为2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固态稳定性（在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3％降解），在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性。

  • 体内研究 BMS-582664 (50 mg/kg) 处理小鼠，AUC为 136 μM×hr，Cmax 为41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)处理小鼠，迅速被吸收，T max 为1小时, 半衰期 (t 1/2 )为 2.7小时，平均滞留时间 (MRT) 为 3.6 小时。BMS-582664 (25 mg/kg)处理大鼠，AUC为13.4 μM×hr，Cmax为6.4 μM。 BMS-582664 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠，抑制肿瘤生长，按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理，肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%，这种作用存在剂量依赖性。 BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。BMS-582664（60 mg/kg,口服）作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，显着降低肿瘤重量，促进细胞凋亡，降低微血管密度，抑制细胞增殖，并下调细胞周期调控。 BMS-582664 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠，抑制肿瘤生长，按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理，肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97% ，这种作用存在剂量依赖性。BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于两种携带移植瘤的小鼠模型，L2987 和 HCT116，抑制血管内皮细胞的新增长。
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯上下游产品信息
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下游产品
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  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-10336
  • 产品名称：Brivanib (alaninate)
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：586元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-10336
  • 产品名称：1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 Brivanib (alaninate)
  • CAS编号：649735-63-7
  • 包装：5mg
  • 价格：1400元
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
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  • 优势度：76
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  • 联系电话：1-(800)-881-8210
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  • 产品数：2127
  • 优势度：70
  • 公司名称：凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话：021-50135380
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  • 产品数：15421
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  • 产品数：1856
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649735-63-7, 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯相关搜索:
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