生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮

1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 试剂级价格
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮,1222998-36-8,结构式
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
  • CAS号:1222998-36-8
  • 英文名:Torin 1
  • 中文名:1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
  • CBNumber:CB52534704
  • 分子式:C35H28F3N5O2
  • 分子量:607.62
  • MOL File:1222998-36-8.mol
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮化学性质
  • 熔点 :>223°C (dec.)
  • 沸点 :817.2±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.362
  • 储存条件 :+2C to +8C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 8 mg/ml).
  • 形态 :Yellowish-white powder
  • 酸度系数(pKa) :4.19±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White or off-white
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息
  • 安全说明 :24/25
  • 海关编码 :29334900

1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
  • 体外研究 Torin1 inhibits phosphorylation of mTORC1 and mTORC2 substrates in cells at concentrations of 2 and 10 nM, respectively. Moreover, Torin1 exhibits 1000-fold selectivity for mTOR over PI3K (EC50 = 1800 nM) and exhibits 100-fold binding selectivity relative to 450 other protein kinases. Torin1 causes cell cycle arrest through a rapamycin-resistant mechanism that is also independent of mTORC2. Torin1 disrupts mTORC1-dependent phenotypes more completely than rapamycin. Rapamycin-resistant functions of mTORC1 are required for cap-dependent translation. In a recent study, it is reported Torin1 increases neurotensin secretion and gene expression through activation of the MEK/ERK/c-Jun pathway in the human endocrine cell line BON.
  • 体内研究 Torin1 is efficacious at a dose of 20 mg/kg in a U87MG xenograft model and demonstrates good pharmacodynamic inhibition of downstream effectors of mTOR in tumor and peripheral tissues.
  • 生物活性 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
  • 靶点
    TargetValue
    mTORC1
    (Cell-free assay)     		2 nM
    mTOR
    (Cell-free assay)     		4.32 nM
    DNA-PK
    (Cell-free assay)     		6.34 nM
    mTORC2
    (Cell-free assay)     		10 nM
    p110γ
    (Cell-free assay)     		171 nM
  • 体外研究

    Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外，Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍，比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。 Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞，并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中，据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路，能够增加神经降压素分泌和基因表达。

  • 体内研究 Torin1在20 mg/kg剂量下，在U87MG异种移植模型中是有效的，并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮上下游产品信息
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1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-13003
  • 产品名称：1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 Torin 1
  • CAS编号：1222998-36-8
  • 包装：5mg
  • 价格：770元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-13003
  • 产品名称：1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 Torin 1
  • CAS编号：1222998-36-8
  • 包装：10mg
  • 价格：1252元
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
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  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
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  • 产品数：1494
  • 优势度：55
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