ChemicalBook CAS数据库列表 甲磺酸阿贝西尼
甲磺酸阿贝西尼
- CAS号:1095382-05-0
- 英文名:CCT 137690
- 中文名:甲磺酸阿贝西尼
- CBNumber:CB72561069
- 分子式:C26H31BrN8O
- 分子量:551.48
- MOL File:1095382-05-0.mol
甲磺酸阿贝西尼化学性质
- 密度 :1.424
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.89 mg/mL in DMSO
- 形态 :solid
甲磺酸阿贝西尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。
- 体外研究 CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂，IC50为3.0 μM。 CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长，GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化，0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞，诱导多倍体，有丝分裂畸变，凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系，降低MYCN水平，和GSK3β磷酸化。 CCT137690抑制FLT3自磷酸化，和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML，抑制Aurora 和FLT3激酶，诱导凋亡，且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。
- 体内研究 体内，口服处理CCT137690，抑制SW620结肠癌移植瘤的生长，且没有明显的细胞毒性。 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白，且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性，体重也没降低。
- 特征 CCT137690是口服有效性的抑制剂，具有合理的药物动力学参数。
-
靶点
Aurora A
15 nM (IC 50 )
Aurora B
25 nM (IC 50 )
Aurora C
19 nM (IC 50 )
甲磺酸阿贝西尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
甲磺酸阿贝西尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-10804
- 产品名称：CCT 137690
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：358元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-10804
- 产品名称：甲磺酸阿贝西尼 CCT 137690
- CAS编号：1095382-05-0
- 包装：5mg
- 价格：790元
甲磺酸阿贝西尼生产厂家
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
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- 国家：中国
- 产品数：96815
- 优势度：76
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