生物活性 靶点 体外研究 体内研究 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 试剂级价格
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺,1012054-59-9,结构式
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
  • CAS号:1012054-59-9
  • 英文名:CUDC-101
  • 中文名:7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
  • CBNumber:CB12500941
  • 分子式:C24H26N4O4
  • 分子量:434.49
  • MOL File:1012054-59-9.mol
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺化学性质
  • 熔点 :174-177℃
  • 密度 :1.28
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble
  • 酸度系数(pKa) :9.47±0.20(Predicted)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :White or off-white
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
  • InChIKey :PLIVFNIUGLLCEK-UHFFFAOYSA-N
安全信息
  • WGK Germany :3

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    EGFR
    (Cell-free assay)     		2.4 nM
    HDAC
    (Cell-free assay)     		4.4 nM
    HDAC1
    (Cell-free assay)     		4.5 nM
    HDAC6
    (Cell-free assay)     		5.1 nM
    HDAC3
    (Cell-free assay)     		9.1 nM
  • 体外研究

    CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之间。在很多癌细胞中，这种活性甚至超过了erlotinib，lapatinib，以及erlotinib和lapatinib与vorinostat共同使用时所表现出的抑制活性。CUDC-101能够抑制具有lapatinib 和 erlotinib抗性的癌细胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突变型T790M细胞系，即使这种抑制效果不是很完全，在其酶活性最高峰是仍不超过60% 。在多种癌细胞系中，CUDC-101处理不仅能够以剂量依赖的方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化水平，同时也能够使非组蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙酰化水平升高。CUDC-101 同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3 的表达， Met 的扩增 以及AKT 的重激活。

  • 体内研究 CUDC-101以120 mg/kg/天方式给药处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化，比erlotinib 所用的最大耐药剂量(25 mg/kg/天) 以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都要明显有效。CUDC-101 以剂量依赖的方式抑制erlotinib 敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长。CUDC-101 也表现出抑制erlotinib 敏感的A549 NSCLC 移植瘤生长的能力。CUDC-101 在两个模型中均表现出明显促进肿瘤退化的效果，分别是 lapatinib 敏感，HER2阴性和EGFR过表达的MDA-MB-468乳腺肿瘤模型和EGFR过表达的CAL-27脑颈癌(HNSCC)模型。CUDC-101抑制 K-ras 突变的 HCT116 结肠模型和EGFR/HER2 (neu)表达的HPAC胰腺肿瘤模型中肿瘤生长。
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-10223
  • 产品名称：CUDC-101
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：318元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-10223
  • 产品名称：7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101
  • CAS编号：1012054-59-9
  • 包装：5mg
  • 价格：700元
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：94838
  • 优势度：76
  • 公司名称：Capot Chemical Co., Ltd
  • 联系电话：+86 (0) 571 85 58 67 18
  • 电子邮件：sales@capotchem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：18217
  • 优势度：66
  • 公司名称：凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话：021-50135380
  • 电子邮件：shchemsky@sina.com
  • 国家：中国
  • 产品数：15421
  • 优势度：60
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
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  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.
  • 联系电话：+86057186818502 13588463833
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  • 产品数：10269
  • 优势度：58
  • 公司名称：北京华美互利生物化工
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  • 电子邮件：waley188@sohu.com
  • 国家：中国
  • 产品数：12338
  • 优势度：58
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